| salt:hasText
| - Hodnoty nikotinu uváděné v názvech přípravku jsou odvozeny od průměrného množství nikotinu uvolněného z náplastí v průběhu 16 hodin.
Mezi množstvím uvolněného nikotinu (výší dávky) a plazmatickou koncentrací nikotinu v rámci terapeutického rozhraní 10-25 mg/16 h existuje lineární závislost. Průměrné hodnoty maximální plazmatické koncentrace nikotinu (Cmax) se vypočítají dle tabulky:
Dávka podaného nikotinu (mg/16 hodin)
Cmax (ng/ml)
10
10
15
15,5
25
26,5
Hodnoty takto přepočtených plazmatických koncentrací nikotinu odpovídají hodnotám zjištěným �při reálném měření plazmatických koncentrací nikotinu: 11 ng/ml pro náplast s obsahem 10 mg nikotinu �a 25 ng/ml pro náplast s obsahem 25 mg nikotinu. U náplasti s obsahem 15 mg nikotinu byla interpolací zjištěna maximální plazmatická koncentrace nikotinu 16 ng/ml.
Maximální plazmatické koncentrace nikotinu je dosaženo přibližně po 9 hodinách (tmax), tedy v odpoledních nebo večerních hodinách, kdy je riziko relapsu nejvyšší.
Změny absorpce nikotinu v extrémních podmínkách nebyly sledovány, bezpečnostní riziko se však nepředpokládá.
Distribuční objem nikotinu činí přibližně 2-3 l/kg a poločas přibližně 3 hodiny. Hlavním orgánem vylučování jsou játra, průměrná plazmatická clearance činí přibližně 70 l/hod. Nikotin je metabolizován rovněž ledvinami a plícemi. Bylo identifikováno více než 20 metabolitů nikotinu, které se zdají méně účinné než původní látka.
Vazba nikotinu na plazmatické bílkoviny je nižší než 5%. Neočekává se proto významný vliv na kinetiku nikotinu v případě vytěsnění nikotinu z vazby jinými látkami nebo v případě ovlivnění plazmatických proteinů chorobou.
Bylo identifikováno více než 20 metabolitů, které jsou všechny méně účinné než nikotin. Primární plazmatický metabolit nikotinu, kotinin má poločas 15-20 hodin a koncentrace přesahující nikotin10krát.
Primární močové metabolity jsou kotinin (12 % dávky) a trans-3-hydroxykotinin (37 % dávky). Méně než 10% nikotinu se zpravidla vyloučí močí nezměněno. Močí může být vyloučeno až 30 % při zvýšení diurézy a acidifikaci pod pH 5.
Progresivní závažné ledvinové poškození je spjato s celkovým poklesem clearance nikotinu. Zvýšené hladiny nikotinu byly zjištěny u hemodialyzovaných pacientů - kuřáků.
Farmakokinetika nikotinu je nezměněna u pacientů s cirhózou s mírným stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 5) a nikotinová clearance je snížena u cirhotických pacientů se středním stupněm jaterního poškození (Child-Pugh klasifikace 7). Mírnější snížení celkové clearance nikotinu bylo pozorováno u zdravých starších pacientů, úprava dávkování však nebyla zapotřebí.
Rozdíly v kinetice nikotinu mezi muži a ženami nebyly pozorovány.
Kinetika nikotinu není ovlivněna umístěním náplasti (na stehně nebo horní části paže).
Plazmatické koncentrace nikotinu vykazují dávkovou úměrnost pro všechny tři síly náplasti.
Z farmakokinetických studií vyplývá, že při ponechání náplasti déle než 16h a následném pokračování �s novou náplastí nedochází k významné kumulaci nikotinu. Pokud pacient (výjimečně) zapomene náplast na noc odlepit, je možné ráno po odlepení pokračovat v léčbě s novou odpovídající náplastí bez přestávky.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)