Po perorálním podání se tolperison dobře vstřebává z tenkého střeva. Maximální plazmatické koncentrace se objevují do 0,5-1 hodiny po požití. Důsledkem výrazného metabolizování při prvním průchodu je biologická dostupnost přípravku přibližně 20%.
Tolperison se ve značné míře metabolizuje v játrech a ledvinách.
Látka se téměř kompletně vylučuje ledvinami (více než 99%) ve formě metabolitů.
Farmakologická účinnost metabolitů není známa
Eliminační poločas je po intravenózním podání přibližně 1,5 hodin, po perorálním asi 2,5 hodiny.
(cs)