| salt:hasText
| - 5.2.1 Desogestrel
Absorpce
Po perorálním podání je desogestrel rychle a úplně absorbován a přeměněn na etonogestrel. Vrcholu sérové koncentrace, přibližně 2 ng/ml je dosaženo přibližně za 1,5 hodiny po jednorázovém podání. Biologická dostupnost je 62-81 %.
distribuce
Etonogestrel se váže na sérový albumin a na globulin vázající sexuální hormony (SHBG – sex hormone binding globulin). Pouze 2-4 % z celkové koncentrace léku v séru je přítomno ve formě volného steroidu, 40-70 % je specificky vázáno na SHBG. Zvýšení hladiny SHBG indukované ethinylestradiolem ovlivňuje distribuci mezi sérové proteiny a výsledkem je pak zvýšení frakce vázané na SHBG a snížení frakce vázané na albumin. Zdánlivý distribuční objem desogestrelu je 1,5 l/kg.
Metabolismus
Etonogestrel je plně metabolizován známou cestou steroidního metabolismu. Rychlost metabolické clearance ze séra je asi 2 ml/min/kg. Se současně podávaným ethinylestradiolem nebyly zjištěny žádné interakce.
Vylučování
K poklesu sérové hladiny etonogestrelu dochází ve dvou fázích. Konečná fáze dispozice se vyznačuje poločasem přibližně 30 hodin. Desogestrel a jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí v poměru přibližně 6 : 4.
Rovnovážný stav
Farmakokinetika etonogestrelu je ovlivněna hladinami SHBG, které jsou ethinylestradiolem trojnásobně zvýšeny. Při každodenním užívání se zvýší sérová hladina látky dvou až trojnásobně, přičemž rovnovážného stavu dosáhne ve druhé polovině léčebného cyklu.
5.2.2 Ethinylestradiol
Absorpce
Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a úplně absorbován. Vrcholu sérové koncentrace, asi 45 pg/ml je dosaženo za 1-2 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je v důsledku presystémové konjugace a efektu prvního průchodu játry přibližně 60 % .
Distribuce
Ethinylestradiol je ve velké míře, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98,5 %) a indukuje zvýšení sérové hladiny SHBG. Zdánlivý distribuční objem je asi 5 l/kg.
Metabolismus
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci ve sliznici tenkého střeva i v játrech. Metabolizován je především aromatickou hydroxylací, ale vzniká široké spektrum hydroxylovaných a metylovaných metabolitů, které jsou přítomny jak ve volné formě, tak ve formě konjugátů s glukuronidy a sulfáty. Rychlost metabolické clearance je asi 5 ml/min/kg.
Vylučování
K poklesu sérové hladiny ethinylestradiolu dochází ve dvou fázích, konečná fáze dispozice se vyznačuje poločasem přibližně 24 hodin. Nezměněná látka vylučována není, metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4 : 6. Poločas vylučování metabolitů je asi 1 den.
Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosaženo po 3-4 dnech, kdy jsou sérové hladiny o 30-40 % vyšší ve srovnání s jednorázovou dávkou.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)