Jako roztok je terazosin u lidí prakticky úplně absorbován. Je-li terazosin podáván ve formě tablet, současný příjem potravy nemá žádný nebo jen malý vliv na jeho biologickou dostupnost. Bylo prokázáno, že se příliš neuplatňuje jaterní „first – pass“ metabolismus a že prakticky celé cirkulující množství léku je tvořeno výchozí látkou. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo přibližně po 1 hodině po podání, s následným poklesem o poločase přibližně 12 hodin. Látka se silně váže na plazmatické bílkoviny a vazba je konstantní v celém klinicky dosažitelném koncentračním rozmezí. Přibližně 10 % perorálně podané dávky je vyloučeno močí a přibližně 20 % stolicí ve formě výchozí látky. Zbytek je vyloučen ve formě metabolitů. Močí je vyloučeno 40 % podané dávky a přibližně 60 % stolicí. Poměr jednotlivých složek u zvířat je kvalitativně podobný poměru u lidí.
Farmakokinetika terazosinu se jeví nezávislá na funkčních schopnostech ledvin. Tím odpadá nutnost úpravy dávkovacích schémat u pacientů s poškozenou funkcí ledvin.
(cs)