| salt:hasText
| - Uvolňování alprazolamu z tablety s prodlouženým uvolňováním probíhá po dlouhý časový úsek, aniž by bylo spojeno se změnami jeho distribuce, metabolizmu nebo vylučování. V rozsahu dávkování dosahujícího až 10 mg, odpovídá farmakokinetické chování alprazolamu lineárně plazmatické koncentraci, která je úměrná podané dávce.
Absorpce
Maximální koncentrace v séru je dosaženo za 5 až 11 hodin po požití tablety s prodlouženým uvolňováním. Tableta s prodlouženým uvolňováním podaná jednou či dvakrát denně má hodnotu plochy pod křivkou (AUC) analogickou té, kterou by vyvolala dávka v běžné tabletě bez prodlouženého uvolňování léčivé látky rozvržená do čtyř podání. Stavu rovnováhy plasmatických parametrů je dosaženo po 3-4 dnech. Jednorázové podání alprazolamu vyvolá plasmatické koncentrace proporcionální podané dávce; v rozsahu dávkování 0,5 mg až 3,0 mg bylo pozorováno maxima plasmatické koncentrace 8 až 37 ng/ml.
Jednorázové podání 3 mg tablety alprazolamu s prodlouženým uvolňováním spolu s potravou bohatou na tuky vede ke zvýšení plasmatické koncentrace až o 26 %.
Distribuce
In vitro se 70-80% alprazolamu váže na bílkoviny séra. Distribuční objem je 1,1 l/kg pro oba dva typy tablet (s prodlouženým uvolňováním i krátkodobě působící).
Vzhledem k tomu, že se podobá jiným benzodiazepinům, je možný přestup alprazolamu přes placentární bariéru a jeho vylučování do mateřského mléka.
Metabolizmus
Hlavními vznikajícími metabolity alprazolamu jsou hydroxyalprazolam a benzofenonový derivát alprazolamu. Benzofenonový metabolit je prakticky inaktivní.
4-hydroxyalprazolam se podílí na aktivitě/účinnosti méně než 10 %, podíl alfa-hydroxyalprazolamu nepřesahuje 4 %. Metabolizmu se účastní enzymy závislé na cytochromu P450 (viz Interakce).
Eliminace
Průměrný poločas eliminace alprazolamu je 12-15 hodin při jeho plazmatické clearance 1,1 ml/min/kg; poločas jeho metabolitů dosahuje obdobných hodnot. Vylučování se děje převážně renální cestou (močí).
Ke kumulaci alprazolamu ani jeho metabolitů nedochází.
Kinetika alprazolamu za specifických patologických stavů
U početných patologických stavů, např. u hepatopatií následkem abusu alkoholu nebo u jaterní insuficience byly pozorovány poruchy resorpce, distribuce, metabolizmu a vylučování benzodiazepinů.
Renální insuficience není nutně důvodem ke změně dávkování.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)