| salt:hasText
| - Absorpce
Levofloxacin podávaný perorálně je rychle a téměř zcela absorbován a během 1 hodiny dosahuje vrcholové plazmatické koncentrace. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 100 %. Strava má malý vliv na absorpci levofloxacinu.
Distribuce v organismu
Přibližně 30-40% levofloxacinu se váže na sérové bílkoviny. Opakované podávání 500 mg levofloxacinu jednou denně ukázalo zanedbatelnou akumulaci. Po podávání 500 mg dávek dvakrát denně dochází k mírné, avšak předvídatelné akumulaci levofloxacinu. Ustáleného stavu (steady-state) je pak dosaženo za 3 dny.
Průnik do tkání a tělesných tekutin
Průnik do bronchiální sliznice a tekutiny epiteliální vrstvy (ELF)
Maximální koncentrace levofloxacinu po perorálním podání 500 mg činila 8,3 µg/g v bronchiální sliznici a 10,8 µg/g v tekutině epiteliální vrstvy. Těchto koncentrací bylo dosaženo přibližně 1 hodinu po podání.
Průnik do plicní tkáně
Maximální koncentrace levofloxacinu v plicní tkáni činila po perorálním podání 500 mg přibližně 11,3 µg/g. Této koncentrace bylo dosaženo v rozmezí 4 až 6 hodin po podání. Koncentrace v plících konzistentně převyšovaly koncentrace v plazmě.
Průnik do tekutiny v puchýřích
Maximální koncentrace levofloxacinu v tekutině puchýře naměřená za 2 až 4 hodiny po 3denním podávání dávky 500 mg jednou denně byla přibližně 4,0 μg/ml a při podání dvakrát denně přibližně 6,7 μg/ml.
Průnik do mozkomíšního moku
Levofloxacin se vyznačuje nízkým průnikem do mozkomíšního moku.
Průnik do tkáně prostaty
Po perorálním podávání 500 mg levofloxacinu jednou denně po dobu tří dnů činily průměrné koncentrace ve tkáni prostaty 8,7 µg/g, 8,2 µg/g a 2,0 µg/g příslušně po 2 hodinách, 6 hodinách a 24 hodinách; průměrný poměr koncentrací v prostatě a plazmě byl 1,84.
Koncentrace v moči
Průměrné koncentrace v moči 8–12 hodin po jednorázovém perorálním podání dávky 150 mg, 300 mg a 500 mg levofloxacinu byly příslušně 44 mg/l, 91 mg/l a 200 mg/l.
Metabolismus
Levofloxacin je metabolizován ve velmi malé míře na desmethyl-levofloxacin a levofloxacin N-oxid. Tyto metabolity tvoří méně než 5 % dávky vyloučené močí. Levofloxacin je stereochemicky stabilní a nepodléhá chirální inverzi.
Eliminace z organismu
Po perorálním a intravenózním podání je levofloxacin z plazmy eliminován relativně pomalu (t½ : 6 - 8 hod). Vylučování probíhá primárně renální cestou (> 85 % podané dávky).
Ve farmakokinetice levofloxacinu nejsou žádné velké rozdíly při podání intravenózním a perorálním. Z toho vyplývá, že intravenózní cesta podání a perorální podávání jsou vzájemně zaměnitelné.
Linearita
V rozmezí 50 až 600 mg vykazuje levofloxacin lineární farmakokinetiku.
Pacienti s poruchou renální funkce
Farmakokinetika levofloxacinu je ovlivněna poruchami funkce ledvin. Renální eliminace a clearance klesají v závislosti na zhoršení funkce ledvin, zatímco poločas eliminace stoupá, jak je uvedeno v následující tabulce:
ClCR (ml/min)
< 20
20 - 40
50 - 80
ClCR (ml/min)
13
26
57
t1/2 (h)
35
27
9
Starší pacienti
Nejsou významné rozdíly ve farmakokinetice levofloxacinu mezi mladšími a staršími jedinci , kromě těch, které souvisí s rozdíly v clearance kreatininu.
Rozdíly na základě pohlaví
Samostatné analýzy mužských a ženských subjektů ukázaly malé až okrajové rozdíly ve farmakokinetice levofloxacinu na základě pohlaví. Nebylo prokázáno, že tyto rozdíly na základě pohlaví mají klinický význam.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)