| salt:hasText
| - V klinických studiích byla distribuce levobupivakainu po intravenózní aplikaci v podstatě stejná jako u bupivakainu. Plazmatická koncentrace levobupivakainu závisí na dávce a způsobu podání, absorpce z místa aplikace je ovlivněna prokrvením tkáně.
Adekvátní údaje o podávání pacientům s poruchou jaterních funkcí nejsou k dispozici (viz bod 4.4). Údaje o podávání pacientům s poruchou renálních funkcí nejsou k dispozici. Levobupivakain je mohutně metabolizován a v nezměněné podobě se do moči nevylučuje.
In vitro byla zjišťována vazba levobupivakainu na plazmatické bílkoviny, při koncentracích v rozsahu 0,1-1,0 (g/ml dosahovala více než 97 %.
Ve farmakokinetických studiích byl při intravenózním podání 40 mg levobupivakainu průměrný poločas přibližně 80 + 22 min., Cmax 1,4 + 0,2 (g/ml a AUC 70 + 27 (g.min/ml.
Po epidurálním podání levobupivakainu v dávkách 75 mg (0,5%) a 112,5 mg (0,75%) a také po podání levobupivakainu v dávkách 1 mg/kg (0,25%) a 2 mg/kg (0,5%), jež byly užity k blokádě brachiálního plexu, byly průměrná Cmax a AUC (v čase 0-24 hodin) přibližně úměrné velikosti dávky. Po epidurálním podání levobupivakainu v dávce 112,5 mg (0,75%) činily průměrná Cmax 0,58 (g/ml a průměrná AUC 3,56 (g.hod/ml.
Průměrná plazmatická clearance levobupivakainu po intravenózním podání byla 39 litrů/hodinu a jeho konečný poločas byl 1,3 hodiny. Distribuční objem po intravenózním podání činil 67 litrů.
Levobupivakain je extenzívně metabolizován, ve stolici ani v moči jej v jeho nezměněné podobě nelze detekovat. Hlavní metabolit levobupivakainu, 3-hydroxylevobupivakain je vylučován do moči ve formě konjugátů kyseliny glukuronové a esteru kyseliny sírové. Studie in vitro prokázaly, že levobupivakain je prostřednictvím izoformy CYP3A4 metabolizován na desbutyl-levobupivakain a prostřednictvím izoformy CYP1A2 na 3-hydroxylevobupivakain. V těchto studiích byla prokázána podobnost metabolizmu levobupivakainu a bupivakainu.
Z celkového množství levobupivakainu, jež bylo v období 48 hodin po jeho intravenózním podání izolováno z moči a stolice a činilo v úhrnu 95 %, bylo z moči izolováno průměrně 71 % a ze stolice průměrně 24 %.
O racemizaci levobupivakainu in vivo nejsou žádné důkazy.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)