salt:hasText
| - Bikalutamid se po perorálním podání přípravku Casodex 150 dobře vstřebává. Nebylo prokázáno, že by jeho biologickou dostupnost jakkoli klinicky významně ovlivňovala potrava.
(S)‑ enantiomer je rychle vylučován ve srovnání s (R)‑ enantiomerem, jehož poločas plazmatické eliminace činí asi jeden týden.
Při pravidelném podávání přípravku jednou denně je koncentrace (R)‑ enantiomeru v plazmě ve srovnání s (S)‑ enantiomerem přibližně desetinásobná, což je způsobeno jeho dlouhým eliminačním poločasem.
Při denní dávce 150 mg přípravku Casodex 150 dosahují rovnovážné plazmatické koncentrace (R)‑ enantiomeru přibližně 22 mikrogramů/ml. Z celkového počtu enantiomerů přítomných v plazmě v rovnovážném stavu připadá 99 % na (R)‑ enantiomer, který má dominantní podíl na léčebném efektu.
Farmakokinetika (R)‑ enantiomeru není ovlivňována věkem, poškozením ledvin ani mírným až středním poškozením jater. Bylo prokázáno, že u pacientů s těžkým poškozením jater je (R)‑ enantiomer eliminován z plazmy pomaleji.
Casodex 150 se váže na bílkoviny: (racemát 96 %, (R)‑ enantiomer více než 99 %) a je do značné míry metabolizován (cestou oxidace a glukuronidace). Metabolity jsou přibližně stejným dílem vylučovány ledvinami a žlučí.
V semeni mužů, kteří užívali Casodex 150, byla nalezena průměrná koncentrace (R)‑ bikalutamidu 4,9 (g/ml. Dávka bikalutamidu, která se může přenést sexuálním stykem na ženu, je malá a pohybuje se okolo 0,3 (g/kg. Toto množství je nižší než dávka nutná pro způsobení změn u mláďat laboratorních zvířat.
(cs)
|