Farmakoterapeutická skupina: Jiná léčiva nervového systému, léčiva k terapii
závislosti na alkoholu
ATC kód: N07BB03
Akamprosát (acetylhomotaurinát) je chemicky blízký gama-aminomáselné kyselině (GABA) a dalším aminokyselinovým transmiterům v CNS. Přesný mechanismus účinku není znám; předpokládá se, že hlavní mechanismus působení je GABA-ergní snížení hyperexcitability neuronů - v experimentu byla prokázána vazba akamprosátu na GABA-receptory - a antagonické působení proti efektům excitačních aminokyselin. Mimoto se uvažuje o řadě dalších mechanismů (byly zjištěny i vztahy k dalším neurotransmiterům, např. k 54-HT a noradrenalinu). V experimentu na potkanech, závislých na alkoholu, akamprosát se zřetelnou závislostí na velikosti podané dávky snižuje spontánní příjem alkoholu bez ovlivnění celkového příjmu tekutiny; tento účinek akamprosátu antagonizuje antagonista GABAA-receptorů bikukulin.
Bylo provedeno několik rozsáhlých klinických studií, kterých se účastnilo celkem 3 338 pacientů. Po 360 dnech abstinovalo bez přerušení 22 % pacientů užívajících akamprosát a 12 % pacientů užívajících placebo.
Ovlivnění srdeční činnosti ani funkce jater nebo ledvin nebylo zjištěno, jen u pacientů s alkoholickou jaterní cirhózou mírného až středního stupně se objevilo přechodné snížení diastolického krevního tlaku. V dlouhodobých klinických sledováních se nikdy neobjevil náznak vzniku závislosti na akamprosátu.
(cs)