| salt:hasText
| - Absorpce:
Citalopram se po perorálním podání rychle absorbuje. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo průměrně za 4 hodiny (1–7 hod.). Absorpce je nezávislá na příjmu potravy. Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 80%.
Distribuce:
Zdánlivý distribuční objem je 12–17 l/kg. Vazba citalopramu a jeho metabolitů na plazmatické bílkoviny je pod 80%.
Biotransformace:
Citalopram se metabolizuje na demethylcitalopram, didemethylcitalopram, citalopram-N-oxid a deaminovaný derivát kyseliny propionové. Demethylcitalopram, didemethylcitalopram a citalopram-N-oxid jsou selektivní inhibitory vychytávání serotoninu, i když slabší než mateřská látka.
Hlavní enzym podílející se na metabolizmu je CYP2C19. Je možný i určitý podíl CYP3A4 a CYP2D6.
Eliminace:
Plazmatický poločas je přibližně 1,5 dne. Po systémovém podání je plazmatická clearance přibližně 0,3 – 0,4 l/min. a po perorálním podání je plazmatická clearance přibližně 0,4 l/min. Citalopram se vylučuje zejména játry (85 %), avšak částečně (15 %) rovněž ledvinami. Z množství podaného citalopramu se 12 – 13 % vyloučí nezměněno močí. Jaterní clearance je přibližně 0,3 l/min. a renální clearance je 0,05 – 0,08 l/min.
Ustálených hladin v plazmě je dosaženo za 1 – 2 týdny. Byl prokázán lineární vztah mezi plazmatickými hladinami v ustáleném stavu a podanou dávkou. Při dávce 40 mg denně je dosaženo průměrné plazmatické koncentrace přibližně 300 nmol/l. Neexistuje jednoznačný vztah mezi plazmatickými hladinami citalopramu a terapeutickou odpovědí nebo nežádoucími reakcemi.
Charakteristiky u jednotlivých skupin pacientů
Starší pacienti (nad 65 let)
U starších pacientů byl pozorován delší plazmatický poločas a nižší clearance způsobené sníženým metabolizmem.
Poškození jater
U pacientů se sníženou funkcí jater progreduje vylučování citalopramu pomaleji. Plazmatický poločas citalopramu je přibližně dvakrát delší a plazmatické hladiny v ustáleném stavu jsou přibližně dvakrát vyšší v porovnání s pacienty s normální funkcí jater.
Poškození ledvin
U pacientů s mírně až středně těžce sníženou funkcí ledvin progreduje vylučování citalopramu pomaleji, aniž by to mělo významný dopad na farmakokinetiku citalopramu. Nejsou k dispozici informace o léčbě pacientů se závažným poškozením ledvin (clearance kreatininu pod 20 ml/min.).
Polymorfismus
Bylo pozorováno, že pomalí metabolizéři CYP2C19 mají dvojnásobnou plazmatickou koncentraci escitalopramu v porovnání s normálními metabolizéry. U pomalých metabolizérů nebyly pozorovány významné změny v expozici vůči CYP2D6 (viz bod 4.2).
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)