| salt:hasText
| - Absorpce: Biologická dostupnost glimepiridu je po perorálním podání úplná. Příjem potravy nemá na absorpci žádný významný vliv. Dochází pouze k mírnému snížení rychlosti absorpce. Maximální koncentrace (Cmax) v séru je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (střední hodnota 0,3 µg/ml po opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a Cmax a AUC (plocha pod křivkou čas-koncentrace).
Distribuce v organismu: Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu objemu albuminu, vysokou vazbu (> 99%) na proteiny a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min).
U zvířat je glimepirid vylučován do mléka samic. Glimepirid přechází do placenty. Průchodnost hematoencefalickou bariérou je pro glimepirid nízká.
Biotransformace a eliminace z organismu: Střední biologický poločas glimepiridu v séru, který je určující pro hodnoty koncentrací v séru při opakovaném podávání, je 5 - 8 hodin. Při vysokých dávkách je biologický poločas mírně prodloužen.
Po jednorázovém podání značeného glimepiridu bylo 58% hodnoty radioaktivity detekováno v moči a 35% ve stolici. V moči nebyla nezměněná látka detekována. Dva metabolity, které vznikly nejspíš při metabolismu v játrech (glimepirid je v játrech metabolizován primárně prostřednictvím CYP2C9), byly identifikovány v moči i ve stolici: hydroxy- derivát a karboxy- derivát. Po perorálním podání glimepiridu byly terminální poločasy těchto metabolitů 3 - 6 hodin a 5 - 6 hodin.
Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jednou denně neprokázalo signifikantní farmakokinetické rozdíly. Individuální variabilita byla velmi nízká. Nedochází k žádné významné kumulaci v tkáních.
Pediatrická populace
Studie zkoumající farmakokinetiku, bezpečnost a tolerabilitu jednorázové dávky 1 mg glimepiridu u 30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10 až 12 let a 26 dětí ve věku 12 až 17 let) s diabetem 2. typu ukázala střední AUC(0-last), Cmax a t1/2, obdobné hodnotám dříve pozorovaným u dospělých.
Farmakokinetika je obdobná u mužů a u žen, u pacientů mladých či starších (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearence kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, pravděpodobně vyvolané rychlejší eliminací vzhledem k nižší vazbě na proteiny. Renální eliminace obou zmíněných metabolitů byla u těchto pacientů snížená. Ani u těchto pacientů se nepředpokládá žádné další riziko kumulace v tkáních.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla podobná jako u zdravých osob.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)