About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC161512_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce Cytarabin je rychle metabolizován a po perorálním podání je neúčinný. Méně než 20% perorálně podané dávky je absorbováno do gastrointestinálního traktu. V případě kontinuálního intravenózního podání je dosaženo prakticky konstantních plazmatických hladin. Po subkutánním nebo intramuskulárním podání cytarabinu je dosaženo maximálních plazmatických koncentrací zhruba za 20-60 minut po podání, avšak dosažené koncentrace jsou signifikantně nižší než po i.v. podání. Po podání stejné dávky se hladiny cytarabinu v séru mohou u jednotlivých pacientů výrazně lišit. Některé studie ukázaly, že tyto rozdíly mohou být spojeny s klinickou odpovědí:vysoké plazmatické hladiny zaručují největší šanci hematologického uzdravení. Distribuce Cytarabin má distribuční objem 0,7 l/kg. Cytarabin má být podáván intratekálně k profylaxi a léčbě leukemie CNS, protože cytarabin podávaný i.v. prochází hematoencefalickou bariérou pouze omezeně. Intratekální podání cytarabinu vede k extrémně nízkým hladinám v plazmě. Metabolismus Cytarabin je rychle konvertován deoxycitidin kinázou a jinými nukleotidázami na aktivní formu (cytarabin-5' trifosfát) fosforylací v leukemických blastových buňkách a ve zdravé kostní dřeni. Metabolizace na neaktivní sloučeninu uracilarabinosid (1-beta-D-arabinofuranosyluracil) aktivitou cytidin deaminázy se uskutečňuje primárně v játrech a v menším množství v jiných tkáních a v krvi. Předpokládá se, že poměr mezi kinázou a deaminázou představuje důležitý faktor determinující, zda bude daná buňka senzitivní či rezistentní k léčbě cytarabinem. Vazba na bílkoviny Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká (13,3%) při koncentrací 0,005-1 mg/l. Procento navázaného léčiva bylo ve výše uvedeném rozsahu na koncentraci nezávislé. Exkrece Po rychlé i.v. infuzi cytarabinu nastupuje bifázická eliminace. Je přítomna počáteční distribuční fáze s poločasem zhruba 10 minut následovaná sekundární eliminační fází s poločasem 1-3 hodiny. Po 24 hodinách nacházíme zhruba 80% podaného cytarabinu v moči, z čehož je 90% vyloučeno jako inaktivní metabolit a 10% jako nezměněný cytarabin. Vzhledem k nízké aktivitě cytarabin deaminázy v mozkomíšním moku má cytarabin eliminační poločas v CNS 3-3,5 hodiny. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 83 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2024 OpenLink Software