salt:hasText
| - Latanoprost (molekulová hmotnost 432,58) je lékový prekurzor, isopropylester, který je sám neaktivní, ale po hydrolýze na kyselinu latanoprostu se stává biologicky aktivní.
Prekurzor se dobře vstřebává korneou a veškerý lék, který vstupuje do nitrooční tekutiny, je během průchodu korneou hydrolyzován.
Studie na člověku ukazují, že vrcholové koncentrace v nitrooční tekutině je dosaženo asi za dvě hodiny po topickém podání. Po topické aplikaci u opic se latanoprost distribuuje hlavně v předním segmentu, spojivkách a očních víčkách. Do zadního segmentu se dostává pouze nepatrné množství léku.
V oku nedochází k prakticky žádné metabolizaci kyseliny latanoprostu. K hlavním metabolickým procesům dochází hlavně v játrech. Plasmatický poločas je u člověka 17 minut. Hlavní metabolity, 1,2-dinor a 1,2,3,4-tetranor metabolity, mají ve studiích na zvířatech žádnou nebo jen slabou biologickou aktivitu a vylučují se hlavně močí.
Pediatrická populace
Otevřená farmakokinetická studie zkoumající plasmatické koncentrace latanoprostu byla provedena u 22 dospělých a 25 pediatrických pacientů (od narození do věku < 18 let) s diagnózou oční hypertenze a glaukomu. Všechny věkové skupiny byly léčeny 0,005% latanoprostem, jedna kapka denně do obou očí, po dobu nejméně 2 týdnů. Systémová expozice kyselině latanoprostu byla ve srovnání s dospělými přibližně 2krát vyšší u dětí ve věku od 3 do <12 let a 6krát vyšší u dětí ve věku <3 roky, ale bylo zachováno široké bezpečnostní rozpětí pro systémové nežádoucí účinky (viz bod 4.9). Medián doby do dosažení vrcholové plasmatické koncentrace byl 5 minut po podání dávky napříč všemi věkovými skupinami. Medián plasmatického eliminačního poločasu byl krátký (<20 minut), podobný u pediatrických i dospělých pacientů; následkem toho nedocházelo v podmínkách steady state k akumulaci kyseliny latanoprostu v systémovém oběhu.
(cs)
|