| salt:hasText
| - Absorpce
Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou ve vodním roztoku při fyziologickém pH plně disociovány. Obě komponenty se při perorálním podání rychle dobře absorbují. Absorpce amoxicilinu/kyseliny klavulanové je optimální, pokud je tato kombinace užita na začátku jídla. Po perorálním podání je biologická dostupnost amoxicilinu/kyseliny klavulanové přibližně 70%. Profily obou složek v plazmě jsou podobné a čas do dosažení maximální koncentrace v plazmě (Tmax ) je v obou případech asi jedna hodina.
Níže uvedené tabulky prezentují výsledky farmakokinetické studie, ve které byl amoxicilin/kyselina klavulanová (500 mg/125 mg tablety podávané třikrát denně) nalačno podáván skupinám zdravých dobrovolníků.
Střední hodnoty (± SO) farmakokinetických parametrů
Podaná/é léčivá/é látka/y
Dávka
Cmax
Tmax*
AUC (0-24h)
T 1/2
Amoxicilin
AMX/CA 500/125mg
500
7,19 ± 2,26
1,5 (1,0-2,5)
53,5 ± 8,87
1,15 ± 0,20
Kyselina klavulanová
AMX/CA 500/125mg
125
2,40 ± 0,83
1,5 (1,0-2,0)
15,72 ± 3,86
0,98 ± 0,12
AMX-amoxicilin, CA-kyselina klavulanová
* Medián (rozsah)
Níže uvedené tabulky prezentují výsledky farmakokinetické studie, ve které byl amoxicilin/kyselina klavulanová (875 mg/125 mg tablety podávané dvakrát denně) nalačno podáván skupinám zdravých dobrovolníků.
Podaná/é léčivá/é látka/y
Dávka
Cmax
Tmax*
AUC (0-24h)
T 1/2
amoxicilin
AMX/CA 875/125mg
875
11,64 ± 2,78
1,50 (1,0-2,5)
53,52 ± 12,31
1,19 ± 0,21
Kyselina klavulanová
AMX/CA 875/125mg
125
2,18 ± 0,99
1,25 (1,0-2,0)
10,16 ± 3,04
0,96 ± 0,12
AMX-amoxicilin, CA-kyselina klavulanová
* Medián (rozsah)
Sérové koncentrace amoxicilinu a kyseliny klavulanové dosažené po podávání kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová jsou podobné těm, kterých se dosahuje po perorálním podání ekvivalentních dávek samotného amoxicilinu nebo samotné kyseliny klavulanové.
Distribuce
Přibližně 25% celkové kyseliny klavulanové v plazmě a 18% celkového amoxicilinu v plazmě je vázáno na proteiny. Zdánlivý distribuční objem je přibližně 0,3-0,4 l/kg u amoxicilinu a asi 0,2 l/kg u kyseliny klavulanové.
Po intravenózním podání byly amoxicilin i kyselina klavulanová nalezeny v žlučníku, tkáních břicha, v kůži, tuku, svalovině, v synoviální a peritoneální tekutině, žluči a v hnisu. Amoxicilin není dostatečně distribuován do cerebrospinálního likvoru.
Studie na laboratorních zvířatech ukázaly, že žádná ze složek nezanechává ve tkáních významné množství látek derivovaných z léčiva. Amoxicilin, tak jako většinu penicilinů, lze najít v mateřském mléku. Také stopová množství kyseliny klavulanové lze v mateřském mléku detekovat (viz bod 4.6).
Amoxicilin i kyselina klavulanová procházejí placentární bariérou (viz bod 4.6).
Biotransformace
Amoxicilin je částečně vylučován močí ve formě inaktivní kyseliny peniciloinové v množstvích odpovídajících asi 10 až 25% původní dávky. Kyselina klavulanová je v lidském organizmu rozsáhle metabolizována a vylučována močí a stolicí a vydechována jako oxid uhličitý.
Vylučování
Hlavní cestou vylučování amoxicilinu je vylučování ledvinami, zatím co kyselina klavulanová ke vylučována jak renální cestou, tak mimorenálními cestami..
Střední poločas vylučování kombinace amoxicilin/kyselina klavulanová je u zdravých jedinců přibližně jedna hodina a střední hodnota celkové clearance je asi 25 l/h. Přibližně 60 až 70% amoxicilinu a přibližně 40 až 65% kyseliny klavulanové se vyloučí v nezměněné formě močí během prvních 6 hodin po jednorázovém podání přípravku Amoxicillin/Clavulanic acid tablety v dávce 250mg/125mg nebo 500 mg/125 mg . Různé studie zjistily, že za 24 hodin se močí vyloučí 50-85% amoxicilinu a mezi 27-60% kyseliny klavulanové. V případě kyseliny klavulanové se největší množství léčiva vyloučí během prvních 2 hodin po podání.
Souběžné podávání probenecidu zpomalí vylučování amoxicilinu, ale nezpomalí renální vylučování kyseliny klavulanové (viz bod 4.5).
Věk
Poločas vylučování amoxicilinu je podobný u dětí ve věku od 3 měsíců do 2 let, u starších dětí a dospělých. U velmi malých dětí (včetně předčasně narozených) by v prvním týdnu života interval podávání neměl být častější než dvě dávky denně, a to z důvodu nevyzrálosti renální eliminační cesty. Protože u starších pacientů je výskyt poruchy funkce ledvin častější, je při volbě dávky na místě opatrnost a doporučuje se monitorovat renální funkci.
Pohlaví
Po perorálním podání amoxicilinu/kyseliny klavulanové zdravým mužům a ženám nemělo pohlaví žádný významný vliv ani na farmakokintiku amoxicilinu, ani na farmakokinetiku kyseliny klavulanové.
Porucha funkce ledvin
Celková clearance moxicilinu/kyseliny klavulanové ze séra se snižuje úměrně se zhoršováním renální funkce. Snížení clearance léčiva je výraznější u amoxicilinu než u kyseliny klavulanové, protože u amoxicilinu je renální cestou vylučována větší část léčiva. Při poruše funkce ledvin se proto musí přípravek dávkovat tak, aby nedošlo k nadměrné kumulaci amoxicilinu, a zároveň, aby byla zachována odpovídající hladina kyseliny klavulanové (viz bod 4.2).
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater je nutné postupovat s opatrností a je třeba v pravidelných intervalech monitorovat funkci jater.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)