| salt:hasText
| - Absorpce
Levofloxacin podávaný per os je rychle a téměř zcela absorbován a během 1-2 hodin dosahuje vrcholové plazmatické koncentrace. Absolutní biologická dostupnost je 99-100 %.
Strava má jen malý účinek na absorpci levofloxacinu.
Koncentrace v ustáleném stavu je dosaženo během 48 hodin po podání dávky 500 mg jednou nebo dvakrát denně.
Distribuce v organismu
Přibližně 30-40% levofloxacinu se váže na bílkoviny v séru.
Průměrný distribuční objem levofloxacinu je přibližně 100 l po jednorázové i opakované dávce 500 mg, což naznačuje širokou distribuci do tělních tkání.
Průnik do tkání a tělních tekutin
Bylo prokázáno, že levofloxacin proniká do sliznice bronchů, tekutiny epiteliální výstelky, alveolárních makrofágů, plicní tkáně, kůže (tekutina v puchýřích), tkáně prostaty a do moči. Penetrace levofloxacinu do mozkomíšního moku je však nepatrná.
Biotransformace
Levofloxacin je metabolizován ve velmi malé míře na desmethyl-levofloxacin a levofloxacin N-oxid. Tyto metabolity tvoří méně než 5 % dávky a jsou vylučovány močí. Levofloxacin je stereochemicky stabilní a nepodléhá chirální inverzi.
Eliminace z organismu
Po perorálním a intravenózním podání je levofloxacin z plazmy eliminován relativně pomalu (t½ = 6 - 8 hod). Vylučování probíhá primárně renální cestou (> 85 % podané dávky).
Průměrná zjevná celková clearance levofloxacinu po jednorázovém podání dávky 500 mg byla 175 +/-
29,2 ml/min.
Ve farmakokinetice levofloxacinu nejsou žádné velké rozdíly při podání intravenózním a perorálním. Z toho vyplývá, že intravenózní cesta podání a perorální podávání jsou vzájemně zaměnitelné.
Linearita
V rozmezí 50 až 1000 mg vykazuje levofloxacin lineární farmakokinetiku.
Zvláštní populace
Pacienti s poruchou renální funkce
Farmakokinetika levofloxacinu je ovlivněna renální poruchou. Se zhoršenou renální funkcí jsou zhoršeny renální eliminace a clearance a eliminační poločas se zvyšuje tak, jak ukazuje následující tabulka:
Farmakokinetika u poruchy funkce ledvin po jednorázovém podání dávky 500 mg p.o.:
ClCR (ml/min)
<20
20-49
50-80
ClR (ml/min)
13
26
57
t1/2 (h)
35
27
9
Starší pacienti
Nejsou významné rozdíly ve farmakokinetice levofloxacinu mezi mladými a staršími subjekty s výjimkou těch, které souvisí s rozdíly v clearance kreatininu.
Farmakokinetika v závislosti na pohlaví
Samostatné analýzy mužských a ženských subjektů ukázaly malé až okrajové pohlavní odlišnosti ve farmakokinetice levofloxacinu. Není důkaz, že by tyto odlišnosti byly klinicky významné.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)