| salt:hasText
| - Vazba tramadolu na plazmatické bílkoviny je 20 %, má velký distribuční objem (0,31 VDss l/kg).
Tramadol prochází hematoencefalickou i placentární bariérou. Velmi malá množství léčivé látky a jejího O-demethyl derivátu jsou přítomná v mateřském mléce (0,1 %, resp. 0,02 % podané dávky).
Biotransformace probíhá v játrech demetylací a konjugací, čímž vzniká 11 metabolitů, z nichž pouze jeden, O-demetyltramadol, je farmakodynamicky aktivní a jeho aktivita k ( receptorům je přibližně 200x vyšší než u tramadolu. V pokusech na zvířatech bylo zjištěno, že O-desmethyltramadol je 2-4krát účinnější než původní látka. Jeho poločas t1/2,ß (u 6-ti zdravých dobrovolníků) je 7,9 hodiny (rozmezí 5,4 – 9,6 hodiny) a je v podstatě podobný tramadolu.
Plazmatická koncentrace tramadolu nebo jeho aktivních metabolitů může být ovlivněna inhibicí jednoho a nebo obou izoenzymů CYP3A4 a CYP2D6, účastnících se biotransformace tramadolu. Klinicky významné interakce nebyly dosud hlášeny.
Eliminační poločas tramadolu je asi 6 hodin, celková clearance je 467 ml/min po i.v. aplikaci a 710 po perorálním podání, více než 90 % tramadolu se vylučuje močí (z toho 70 % ve formě metabolitů), zbytek se vylučuje stolicí.
U pacientů starších 75-ti let může být eliminační poločas prodloužen přibližně 1,4násobně. U pacientů s jaterní cirhózou byl zjištěn eliminační poločas 13,3 + 4,9 hod (tramadol) a 18,5 + 9,4 hod (O-demethyltramadol); v extrémních případech dosáhl hodnot 22,3 resp. 36 hodin. U nemocných s renálním postižením (clearance kreatininu < 5 ml/min) byly hodnoty eliminačního poločasu 11 + 3,2 hod a 16,9 + 3 hod, extrémní hodnoty dosáhly 19,5 hod, resp. 43,2 hod.
Tramadol má v terapeutickém dávkovacím rozmezí lineární farmakokinetický profil. Vztah mezi sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem je závislý na dávce, avšak v ojedinělých případech se podstatně liší. Obvykle je účinná sérová koncentrace 100-300 ng/ml.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)