| salt:hasText
| - Absorpce, distribuce a vazba na plazmatické bílkoviny
Po perorálním podání v terapeutických dávkách je amlodipin dobře absorbován s dosažením vrcholové plazmatické koncentrace za 6 - 12 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí 64 – 80%. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Studie in vitro prokázaly, že přibližně 97,5% cirkulujícího amlodipinu je navázáno na plazmatické bílkoviny.
Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.
Biotransformace/eliminace
Terminální plazmatický eliminační poločas činí 35 - 50 hodin a je při jedné denní dávce konzistentní. Amlodipin je ve značné míře metabolizován na inaktivní metabolity v játrech. Močí se vylučuje z 10% v podobě nezměněné substance a ze 60% ve formě metabolitů.
Použití u poruchy funkce jater
O podávání amlodipinu pacientům s poruchou funkce jater existují pouze velmi omezené údaje. Pacienti s jaterní nedostatečností mají sníženou clearance amlodipinu, což má za následek delší poločas a nárůst AUC o přibližně 40-60%.
Použití u starších pacientů
Doba potřebná k dosažení vrcholových plazmatických koncentrací amlodipinu je u starších a mladších subjektů obdobná. Clearance amlodipinu se snižuje, což má za následek zvýšení AUC a prodloužení eliminačního poločasu u starších pacientů. Podle očekávání došlo v závislosti na věku studované skupiny u nemocných s městnavým srdečním selháním ke zvýšení AUC a eliminačního poločasu.
Použití u dětí
Do populační studie farmakokinetiky bylo zařazeno 74 dětí s hypertenzí ve věku od 12 měsíců do 17 let (34 pacientů bylo ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), kterým byl podáván amlodipin v dávce od 1,25 do 20 mg podané buď jednou, nebo dvakrát denně. Typická clearance po perorálním podání (CL/F) u dětí od 6 do 12 let a dospívajících ve věku 13-17 let byla 22,5, respektive 27,4 l/hod. u pacientů mužského pohlaví a 16,4, respektive 21,3 l/hod. u pacientek ženského pohlaví. Mezi jednotlivými pacienty byly pozorovány velké rozdíly v expozici. Pro děti mladší 6 let jsou k dispozici pouze omezená data.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)