| salt:hasText
| - Estradiol
● Absorpce:
Absorpce estradiolu závisí na velikosti částic: mikronizovaný estradiol se z trávicího ústrojí rychle vstřebává.
Následující tabulka ukazuje průměrné hodnoty farmakokinetických parametrů estradiolu (E2), estronu (E1) a estronsulfátu (E1S) po jednotlivé dávce mikronizovaného estradiolu:
Estradiol 0,5 mg
E2
(estradiol)
E1
(estron)
E1S
(estronsulfát)
Cmax
(pg/ml)
20,6
121
Cmax
(ng/ml)
6,53
AUCt
(pg*h/ml)
601
3505
AUCt
(pg*h/ml)
116
● Distribuce:
Estrogeny jsou přítomny buď nevázané nebo slabě vázané na sérový albumin, a to buď nespecifickou vazbou nebo specifickou vazbou s vysokou afinitou ke globulinu vážícímu pohlavní hormony (SHBG). Procento vazby na SHBG se pohybuje od 9 do 37% u premenopauzálních žen a od 23 do 53% u postmenpauzálních žen, které užívají konjugované estrogeny.
● Metabolismus:
Po perorálním podání podléhá estradiol rozsáhlé metabolizaci. Hlavní nekonjugovaný metabolit je estron a konjugovaný metabolit je estronsulfát. Tyto metabolity mohou přispět k účinku estrogenu, buď přímo, nebo po přeměně na estradiol. Estronsulfát může podléhat enterohepatální cirkulaci.
● Eliminace:
Močí se vylučují převážně glukuronidy estronu a estradiolu. Eliminační poločas se pohybuje mezi 10-16 hodinami.
Estrogeny přecházejí do mléka kojících matek.
● Dávka v závislosti na čase:
Po denním perorálním podávání přípravku Femoston jsou rovnovážné koncentrace estradiolu dosaženy asi po pěti dnech.
Obecně se zdá, že rovnovážné koncentrace jsou dosaženy během 8 až 11 dní podávání.
Dydrogesteron
● Absorpce:
Po perorálním podání je dydrogesteron rychle absorbován. Tmax se pohybuje mezi 0,5 až 2,5 hodinami. Absolutní biologická dostupnost dydrogesteronu (perorální dávka 20 mg oproti 7,8 mg intravenózní infúzí) je 28%.
Následující tabulka uvádí průměrné hodnoty farmakokinetických parametrů dydrogesteronu (D) a dihydrodydrogesteronu (DHD) po jednotlivé dávce:
Dydrogesteron 2,5 mg
D
DHD
Cmax
(ng/ml)
0,6
17,5
AUCinf
(ng*h/ml)
2,84
91,7
● Distribuce:
Dydrogesteron a DHD se z více než 90% váží na plasmatické proteiny.
● Metabolismus:
Po perorálním podání je dydrogesteron rychle metabolizován na DHD. Vrcholové hladiny hlavního aktivního metabolitu 20 α-dihydrodydrogesteronu (DHD) jsou dosaženy asi 1,5 hodiny po podání dávky. Plasmatické hladiny DHD jsou podstatně vyšší než u mateřské látky. Poměr AUC u DHD k dydrogesteronu je 40, poměr Cmax u těchto látek je 25. Průměrný terminální poločas dydrogesteronu je 5-7 hodin a u DHD je 14-17 hodin. Společným charakteristickým rysem všech metabolitů je zachování 4,6-dien-3-on konfigurace mateřské sloučeniny a absence 17(-hydroxylace. To vysvětluje absenci estrogenních a androgenních účinků dydrogesteronu.
● Eliminace:
Průměrně 63% perorálně podané dávky značeného dydrogesteronu se vyloučí močí. Celková plasmatická clearance je 6,4 l/min. Úplné vyloučení nastane během 72 hodin. DHD je v moči přítomný hlavně jako konjugát kyseliny glukuronové.
● Dávka v závislosti na čase:
Farmakokinetika po jednorázovém a opakovaném podávání je lineární při rozmezí perorálních dávek 2,5 až 10 mg. Srovnání kinetiky po jednorázovém a opakovaném podávání ukazuje, že farmakokinetika dydrogesteronu a DHD se po opakovaném podávání nemění. Rovnovážný stav byl dosažen po 3 dnech léčby.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)