salt:hasText
| - Absorpce
Po perorálním podání se acetylcystein rychle a téměř kompletně absorbuje a metabolizuje se v játrech na farmakologicky aktivní metabolit cystein, a mimoto na diacetylcystin, cystin a další směs disulfidů.Protože first-pass efekt je vysoký je biologická dostupnost perorálně podaného acetylcysteinu velmi nízká (asi 10 %).
Distribuce v organismu
U člověka je maximální koncentrace v plazmě dosaženo za 1-3 hodiny s maximální plazmatickou koncentrací metabolitu cysteinu v rozsahu přibližně 2 mikromol/l.
Bylo zjištěno, že acetylcystein se váže na bílkoviny zhruba z 50 %.
Eliminace z organismu
Acetylcystein a jeho metabolity se v organismu vyskytují ve třech různých formách: částečně jako volné látky, částečně vázané na proteiny labilními disulfidovými vazbami a částečně jako inkorporované aminokyseliny.
Acetylcystein se vylučuje téměř výhradně ve formě neúčinných metabolitů (anorganických síranů, diacetylcystinu) ledvinami.
Plazmatický poločas acetylcysteinu je přibližně 1 hodina a je hlavně determinován rychlou biotransformací v játrech. Při porušených jaterních funkcích je proto plazmatický poločas acetylcysteinu prodloužen až na 8 hodin.
Farmakokinetické studie s intravenózním podáním acetylcysteinu nalezly distribuční objem 0,47 litrů/kg (celkový) nebo 0,59 litrů/kg (redukovaný); plazmatická clearance je 0,11 l/h/kg (celková) resp. 0,84 l/h/kg (redukovaná).
Eliminační poločas po i.v. podání je 30-40 minut, má však třífázovou kinetiku (alfa, beta, a terminální gama- fázi).
Acetylcystein prostupuje placentou u potkanů a byl zjištěn v amniotické tekutině. Po perorálním podání acetylcysteinu v dávce 100 mg/kg tělesné hmotnosti je koncentrace metabolitu L- cysteinu v placentě a fétu vyšší než v plazmě matky za 0, 5-1, 2 a 8 hodin.
O eventuálním prostupu acetylcysteinu hematoencefalickou bariérou u člověka není nic známo.
(cs)
|