| salt:hasText
| - Absorpce
Norfloxacin se rychle absorbuje z gastrointestinálního traktu. Maximálních plasmatických koncentrací je dosaženo za 1 až 2 hodiny po perorálním podání. Absorpce z gastrointestinálního traktu je nekompletní a dosahuje 30-40 % perorálně podané dávky. Ustáleného stavu je dosaženo po 2 dnech.
Distribuce
Přibližně 15 % norfloxacinu se váže na plasmatické proteiny. Nízká vazba na proteiny umožňuje dobrý a rychlý průnik léčiva do tkání a tělních tekutin.
Koncentrace norfloxacinu v různých tkáních:
Tkáň, tělní tekutina
Koncentrace
Renální parenchym
7,3 (g/g
Prostata
2,5 (g/g
Stěna močového měchýře
3,0 (g/g
Ejakulát
2,7 (g/ml
Varlata
1,6 (g/g
Uterus, cervix
3,0 (g/g
Ovaria
1,9 (g/g
Pochva
4,3 (g/g
Žluč
6,9 (g/ml
Perorálně podaný norfloxacin (50 mg/kg) přestupuje placentární bariérou a koncentrace léčiva v tkáních plodu dosahuje 10 % koncentrace v séru matky.
Po aplikaci dávky 400 mg dvakrát denně dosahují koncentrace v tkáni ledvin hodnot mezi 3,9 až 16,2 (g/g. Tyto koncentrace výrazně převyšují koncentrace léčiva v séru (100 až 300krát). Maximální koncentrace v moči po podání jedné dávky 400 mg se objevují po 2 hodinách a dosahují hodnot 478 mg/l; koncentrace v prostatě jsou nižší (0,7 - 4,7 (g/g); nicméně překračují koncentrace v séru. Koncentrace norfloxacinu ve žluči dosahují 0,15 až 4,5 (g/g a ve žlučovodech 0,4 až 4 (g/g a jsou 3 až 7krát vyšší než koncentrace v séru. Vysoké koncentrace byly rovněž pozorovány v játrech.
Koncentrace v pochvě a v děloze jsou po podání jedné dávky 400 mg 2 až 3krát vyšší než koncentrace v séru. Koncentrace zjištěné ve slinách, tonzilách, vaječnících a stěně žlučníku jsou podobné nebo mírně nižší než koncentrace v séru.
Maximální koncentrace norfloxacinu v moči jsou přibližně 100krát vyšší než MIC90 pro většinu patogenů způsobujících infekce močových cest. Podobně koncentrace ve stolici významně překračují hodnoty MIC90 pro mnoho střevních patogenů.
Metabolismus
Norfloxacin je v těle laboratorních zvířat a člověka metabolizován pouze částečně. U člověka se 80 % norfloxacinu eliminuje v původní formě. Biotransformace probíhá v játrech, kde dochází k modifikaci na terminálním dusíku piperazinového prstence. Hlavním metabolitem je oxoderivát. Ostatní metabolity, jako například amino-, acetyl-, formyl- a 2-aminoethylamino- deriváty chinolonového prstence se u člověka objevují v malých množstvích.
Vylučování
Norfloxacin je vylučován močí, žlučí a stolicí. Jeho biologický poločas je 3 až 4 hodiny.
Po aplikaci perorální dávky 100 až 800 mg se za 24 hodin 33-39 % dávky vyloučí močí. U vyšší dávky (1600 mg) se vyloučí močí 47,8 % podaného množství, 5 až 8 % v podobě metabolizovaného léčiva.
Renální vylučování probíhá prostřednictvím glomerulární filtrace a tubulární sekrece. V menší míře je norfloxacin vylučován také žlučí (2 až 3 %).
30% perorálně podané dávky se vyloučí stolicí.
U pacientů s poruchou funkcí ledvin se farmakokinetika norfloxacinu mění podle míry postižení. Bez ohledu na farmakokinetické změny (například prodloužení doby do dosažení maximálních koncentrací léčiva v séru, prodloužený biologický poločas a zhoršené vylučování) jsou koncentrace norfloxacinu v močových cestách dostatečně vysoké na to, aby umožnily efektivní léčbu infekčního procesu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)