| salt:hasText
| - Po perorálním podání jednotlivé dávky je přípravek NOAX UNO téměř úplně absorbován (>90%).
Absolutní biologická dostupnost je kolem 70 %, nezávisle na příjmu potravy. Rozdíl mezi absorbovaným tramadolem a nemetabolizovaným dostupným množstvím tramadolu je pravděpodobně způsoben slabým first pass efektem. Po perorálním podání podléhá first-pass efektu maximálně 30 % přípravku.
Tramadol má vysokou afinitu ke tkáním (distribuční objem = 203 ( 40 litrů). Přibližně 20 % je navázáno na plazmatické bílkoviny.
Po podání jednotlivé dávky 200 mg NOAX UNO tablety s prodlouženým uvolňováním nalačno je maximální plazmatická koncentrace (Cmax) 241 ( 62 ng/ml dosažena průměrně po 6,0 hod (tmax).
Tramadol prochází hematoencefalickou bariérou a placentou. Velmi malá množství aktivní složky a jejího O-demetylovaného derivátu byla nalezena v mateřském mléce (0,1 % a 0,02 % podané dávky podle uvedeného pořadí).
Eliminační poločas je přibližně 6 hodin, bez ohledu na způsob podání. U pacientů starších 75 let může být poločas prodloužen přibližně 1,4krát.
U člověka je tramadol metabolizován zejména cestou N- a O-demetylace a konjugací O-demetylačních produktů s kyselinou glukuronovou. Pouze O-desmetyltramadol je farmakologicky účinný. U ostatních metabolitů byly sledovány značné interindividuální kvantitativní rozdíly: dosud bylo v moči identifikováno 11 různých metabolitů. Studie na zvířatech prokázaly, že O-desmetyltramadol je 2krát až 4krát účinnější než mateřská molekula. Jeho poločas (6 zdravých dobrovolníků) je 7,9 hodin (rozmezí 5,4 až 9,6 hodin), podobně jako u tramadolu.
Inhibice cytochromu CYP3A4 a/nebo CYP2D6, isoenzymů odpovědných za biotransformaci tramadolu, může změnit plazmatickou koncentraci tramadolu nebo jeho aktivního metabolitu. Dosud nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce.
Tramadol a jeho metabolity jsou téměř výhradně vylučovány ledvinami. Kumulativní močová exkrece představuje 90 % radioaktivity podané dávky. Poločas může být mírně prodloužen v případě hepatálního nebo renálního poškození. U pacientů s jaterní cirhózou byly pozorovány eliminační poločasy 13,3 ( 4,9 hodin (tramadol) a 18,5 ( 9,4 hodin (O-desmetyltramadol), v jednom extrémním případě byly eliminační poločasy 22,3 a 36 hodin podle uvedeného pořadí. U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu < 5 ml/min) byly pozorovány eliminační poločasy 11 ( 3,2 a 16,9 ( 3 hodiny podle uvedeného pořadí, s jedním extrémním případem 19,5 a 43,2 hodin podle uvedeného pořadí.
NOAX UNO má v doporučeném terapeutickém dávkovacím rozsahu lineární farmakokinetický profil.
Vztah mezi sérovými koncentracemi a analgetickým účinkem je závislý na dávce, ale liší se značně mezi jednotlivci. Obvykle je účinná sérová koncentrace mezi 100 ng/ml a 300 ng/ml.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)