| salt:hasText
| - Po perorálním podání se vstřebává 90% tramadolu z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost tramadolu je po perorálním podání asi 70% (nezávisle na příjmu potravy). Rozdíl mezi množstvím absorbovaného tramadolu a množstvím dostupné parentní látky je způsoben mírným first-pass metabolismem, který po perorální aplikaci nepřekračuje 30%.
Po perorálním podání 100 mg tramadolu je maximální plazmatická koncentrace Cmax 309 ± 90 ng/ml (tekutá léková forma) nebo 280 ± 49 ng/ml (pevná léková forma) dosažena za tmax 1,2 h nebo resp. 2h. Tramadol má vysokou afinitu ke tkáním (Vd beta = 203 40 l). Vazba na plasmatické bílkoviny činí cca 20%.
Tramadol prostupuje hematoencefalickou i placentární bariérou a spolu s mono-O-desmetylderivátem se vylučuje do mateřského mléka ve velmi malém množství (0,1% resp. 0,02% podané dávky).
Eliminační poločas (t1/2beta) je přibližně 6 hodin a nezávisí na cestě podání. U pacientů starších 75 let může být t1/2 beta cca 1,4krát prodloužen.
U lidí je tramadol metabolizován především N- a O-demetylací a konjugací O-demetylovaných produktů s kyselinou glukuronovou. Pouze O-desmetyltramadol je farmakologicky aktivní. V koncentracích dalších metabolitů jsou značné individální rozdíly. V moči bylo dosud nalezeno 11 metabolitů. U zvířat bylo zjištěno, že O-desmetyltramadol je až 2-4krát účinnější než samotný tramadol. Eliminační poločas t1/2 beta O-demetyltramadolu (6 zdravých dobrovolníků) je 7,9 hodin (rozmezí 5,4 - 9,6 hodin), tzn. obdobný jako u tramadolu.
Inhibice isoenzymů CYP3A4 a/nebo CYP2D6 při biotransformaci tramadolu může změnit plasmatické koncentrace tramadolu nebo jeho aktivního metabolitu. Klinicky významné interakce nebyly dosud zaznamenány.
Tramadol a jeho metabolity se vylučují téměř kvantitativně močí. Kumulační hodnoty v ledvinách dosahují 90% celkové radioaktivity dávky. Při poškození jater a/nebo ledvin dochází k mírnému prodloužení eliminačního poločasu. U pacientů s cirhozou jater je průměrný eliminační poločas tramadolu 13,3 ± 4,9 hodin a O-desmethyltramadolu 18,5 ± 9,4 hodin. Maximální hodnoty činí 22,3 a 36 hodin resp. U pacientů s nedostatečností ledvin (clearance kreatininu < 5 ml/min) je eliminační poločas tramadolu 11 ± 3,2 hodin a O-desmethyltramadolu 16,9 ± 3 hodiny. Maximální hodnoty jsou 19,5 a 43,2 resp.
Farmakokinetika tramadolu je v terapeutických dávkách lineární.
Vztah mezi koncentrací v séru a analgetickým účinkem je závislý na dávce, avšak vykazuje velké interindividuální rozdíly.
Účinné sérové koncentrace se obvykle pohybují v rozmezí 100-300 ng/ml.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)