About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC160487_doc-5-3     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.003
salt:hasText
  • Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií farmakologie bezpečnosti, systémové toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a hodnocení kancerogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka. Jako u jiných agonistů PGF2 opakované lokální oční podání dávky tafluprostu opicím vedlo k ireverzibilním účinkům na pigmentaci duhovky a reverzibilnímu zvětšení oční štěrbiny. Zvýšená koncentrace in vitro v dělohách potkanů a králíků byla pozorována u koncentrací kyseliny tafluprostu, která překročila 4krát v prvním a 40krát ve druhém případě maximální plazmatické koncentrace kyseliny tafluprostu u lidí. Uterotonické působení tafluprostu nebylo testováno na preparátech z lidských děloh. Studie reprodukční toxicity byly prováděny na potkanech a králících při intravenózním podání. U potkanů nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky na plodnost nebo ranný vývoj embryí při systémové expozici překračující 12 000krát maximální klinickou expozici založenou na Cmax nebo větší než 2 200násobek na základě AUC. V konvenčních studiích vývoje embrya a plodu způsoboval tafluprost snížení tělesné hmotnosti plodu a zvyšoval postimplantační ztráty. Tafluprost zvyšoval výskyt kosterních abnormalit u potkanů a stejně tak výskyt malformací lebky, mozku a páteře u králíků. Ve studiích s králíky byly plazmatické hladiny tafluprostu a jeho metabolitů pod úrovní kvantifikace. V prenatální a postnatální vývojové studii u potkanů byla pozorována zvýšená mortalita nově narozených mláďat, snížená tělesná hmotnost a opožděný rozvoj slechů u mláďat při dávkách tafluprostu vyšších než 20násobek klinické dávky. Experimenty u potkanů s radioaktivně značeným tafluprostem ukázaly, že přibližně 0,1 % lokálně aplikované dávky do očí bylo převedeno do mléka. Protože je poločas aktivního metabolitu (kyselina tafluprostu) v plazmě velmi krátký (není detekovatelný u lidí po 30 minutách), většina radioaktivity pravděpodobně zastupovala metabolity s malou nebo žádnou farmakologickou aktivitou. Na základě metabolismu léčiva a přirozených prostaglandinů se očekává, že perorální biologická dostupnost bude velmi nízká. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 122 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software