About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC160404_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Po perorálním podání se irbesartan dobře absorbuje: studie absolutní biologické dostupnosti udávaly hodnoty cca 60-80 %. Souběžný příjem potravy nijak významně neovlivňuje biologickou dostupnost irbesartanu. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 96 % se zanedbatelnou vazbou na buněčné složky krve. Distribuční objem je 53-93 litrů. Po perorálním nebo intravenózním podání 14C irbesartanu lze 80-85 % radioaktivity cirkulující v plazmě připsat nezměněnému irbesartanu. Irbesartan se metabolizuje v játrech konjugací s glukuronidy (přibližně 6 %). In vitro studie naznačují, že se irbesartan primárně oxiduje enzymem CYP2C9 cytochromu P450; izoenzym CYP3A4 má zanedbatelný účinek. Irbesartan má v dávkovém rozmezí od 10 do 600 mg lineární a na dávce závislou farmakokinetiku. U dávek nad 600 mg (dvojnásobek maximální doporučené dávky) byla pozorována dávce neúměrná (menší) perorální absorpce; mechanismus tohoto jevu není znám. Nejvyšší plazmatické koncentrace jsou dosaženy za 1,5-2 hodiny po perorálním podání. Celková clearance v těle a renální clearance je 157-176, resp. 3-3,5 ml/min. Terminální poločas eliminace irbesartanu je 11-15 hodin. Stabilní koncentrace v plazmě je dosaženo během 3 dnů po zahájení režimu jedné dávky denně. Při opakovaném podávání jednou denně je pozorována omezená kumulace irbesartanu v plazmě (< 20 %). V jedné studii byly u hypertoniček pozorovány o něco vyšší plazmatické koncentrace irbesartanu než u hypertoniků. Poločas a kumulace irbesartanu se však nelišily. Úprava dávkování u žen není nutná. Hodnoty AUC a Cmax irbesartanu byly také o něco vyšší u starších jedinců (≥ 65 let) než u mladých (18-40 let). Terminální eliminační poločas se však významně nelišil. Úprava dávkování u starších pacientů není nutná. Irbesartan a jeho metabolity jsou eliminovány žlučí i ledvinami. Po perorálním či intravenózním podání 14C irbesartanu se asi 20 % radioaktivity objevuje v moči a zbytek ve stolici. Méně než 2 % z dávky se vylučuje močí v podobě nezměněného irbesartanu. Pediatrická populace Farmakokinetika irbesartanu byla vyhodnocena u 23 hypertenzních dětí po podání jedné a opakovaných denních dávek irbesartanu (2 mg/kg) až do maximální denní dávky 150 mg po dobu čtyř týdnů. U 21 dětí z těchto 23 bylo možno porovnat farmakokinetiku s dospělými (dvanáct dětí nad 12 let, devět dětí ve věku 6-12 let). Výsledky ukázaly, že hodnoty Cmax, AUC a clearance byly srovnatelné s hodnotami pozorovanými u dospělých pacientů, kteří dostávali 150 mg irbesartanu denně. Při opakovaném dávkování jednou denně byla pozorována omezená kumulace irbesartanu v plazmě (18 %). Poškození ledvin: U pacientů s poruchou funkce ledvin nebo u pacientů podstupujících hemodialýzu se farmakokinetické parametry irbesartanu nijak významně nelišily. Irbesartan nelze odstranit hemodialýzou. Poškození jater: U pacientů s mírnou až střední cirhózou se farmakokinetické parametry irbesartanu nijak významně nelišily. Studie nebyly provedeny u pacientů s těžkou poruchou funkce jater. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 19 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software