salt:hasText
| - Maximální plazmatické koncentrace 0,97 (g/ml je dosaženo za 2 hodiny po perorálním podání jednorázové dávky 250 mg terbinafinu. Absorpční poločas je 0,8 hodiny, distribuční poločas 4,6 hodiny.
Terbinafin se silně váže na plazmatické bílkoviny (99%).
Rychle proniká škárou a koncentruje se v lipofilním stratum corneum. Terbinafin se vylučuje rovněž mazem, proto dosahuje vysoké koncentrace ve vlasových váčcích a částech kůže bohatých na mazové žlázy. Je rovněž dokázáno, že v prvních týdnech po zahájení terapie vstupuje terbinafin do nehtové ploténky.
Terbinafin se rychle metabolizuje isoenzymy cytochromového systému, zejména CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 a CYP2C19. Biotransformace končí metabolity bez antifungální aktivity vylučovanými převážně močí.
Eliminační poločas je přibližně 17 hodin. Akumulace léku v plazmě není prokázána.
Nebyly pozorovány změny farmakokinetiky terbinafinu v závislosti na věku, avšak u nemocných s poškozením ledvin nebo jater může být rychlost eliminace snížena s následným zvýšením koncentrace terbinafinu v plazmě.
Farmakokinetické studie s jednorázovým podáním terbinafinu u pacientů s mírným až středně závažným poškozením jater prokázaly, že clearance terbinafinu může být snížena zhruba o 50 %.
Biologická dostupnost terbinafinu je mírně ovlivněna příjmem potravy, avšak nikoliv v rozsahu, který by vyžadoval úpravu dávky.
(cs)
|