| salt:hasText
| - Absorpce
Ketoprofen je rychle distribuován do tělesných tkání.
Z farmakokinetických studií vyplývá, že vrcholových plazmatických koncentrací ketoprofenu je po 100mg intramuskulární injekci dosaženo asi za 30 minut. Po i.m. aplikaci jediné 100mg dávky ketoprofenu byly sérové koncentrace detekovány v mozkomíšním moku během 15 minut.
Biologická dostupnost ketoprofenu aplikovaného intramuskulárně činí asi 71-96 % biologické dostupnosti pro perorální podání 50mg dávky, tj. přibližně 90 %, a stoupá lineárně s velikostí podávané dávky.
Ketoprofen je racemická směs; farmakokinetika obou enantiomerů je podobná.
Distribuce
Ketoprofen se váže z více než 90 % na plazmatické proteiny, zejména na albuminovou frakci.
Distribuční objem je 0,1-0,2 l/kg. Ketoprofen proniká do synoviální tekutiny.
Koncentrace v plazmě dosahuje za 3 hodiny od podání 100 mg ketoprofenu 3 (g/ml a v synoviální tekutině 1,5 (g/ml. Po 9 hodinách jsou plazmatické koncentrace ketoprofenu přibližně 0,3 (g/ml a 0,8 (g/ml v synoviální tekutině, z čehož vyplývá, že ketoprofen proniká pomalu do synoviální tekutiny a je z ní též pomalu eliminován, zatímco koncentrace v plazmě jsou již nižší.
Metabolismus a eliminace
Ketoprofen se metabolizuje extenzivně v játrech, primárně pomocí mikrozomálních enzymů. Váže se na kyselinu glukuronovou a v této podobě je z těla vylučován. Při perorálním podání je plazmatická clearance ketoprofenu 1,16 ml/min/kg. Vzhledem k intenzivnímu metabolismu ketoprofenu je biologický poločas 2 hodiny. Močí se vylučuje přibližně 70-80 % ketoprofenu, především (více než 90 %) jako glukuronidový metabolit. Asi 10 % podané dávky se vyloučí stolicí. U nemocných s renální insuficiencí se eliminace látky z těla zpomaluje a biologický poločas se prodlužuje o 1 hodinu. U nemocných s jaterní insuficiencí může dojít ke kumulaci ketoprofenu ve tkáních.
U starších osob jsou metabolismus a eliminace ketoprofenu sníženy. Klinický význam má tato skutečnost pouze u osob s renální insuficiencí.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)