| salt:hasText
| - Absorpce:
Je pravděpodobné, že spolknuto a ze zažívacího traktu absorbováno je až 90 % podané dávky formoterolu. Tato skutečnost znamená, že farmakokinetické charakteristiky pro perorální formy lze ve velké míře aplikovat i na inhalační prášek.
Perorální dávky do 300 μg fumarátu formoterolu se z gastrointestinálního traktu vstřebávají rychle. Vrcholu plazmatických koncentrací nezměněné substance je dosaženo za půl až jednu hodinu po požití. Z perorální dávky 80 μg je absorbováno 65 % i více.
Farmakokinetika formoterolu ve sledovaném dávkovacím rozpětí (20 – 300 μg) je lineární. Opakované podávání dávek 40 – 160 μg/den nezpůsobuje signifikantní akumulaci látky.
Po inhalaci terapeutických dávek nebylo možné formoterol pomocí běžných analytických metod v plazmě detekovat. Výsledky analýz exkrece močí naznačují, že se inhalovaný formoterol absorbuje rychle. Maximální míry exkrece po podání 12 – 96 μg je dosaženo za 1-2 hodiny po inhalaci. Po podání vyšších než terapeutických dávek (jednotlivá dávka 120 μg) byl zjištěn vrchol plazmatické koncentrace (266 pikomol/l) za 5 minut po inhalaci. U pacientů s reverzibilní chronickou obstrukční plicní nemocí, kteří byli léčeni pomocí formoterolu v dávce 12 nebo 24 μg dvakrát denně po dobu 12 týdnů, kolísaly koncentrace za 10 minut, 2 hodiny a 6 hodin po inhalaci mezi 11,5 - 25,7 pikomol/l respektive mezi 23,3 - 50,3 pikomol/l.
Kumulativní exkrece formoterolu močí po podání inhalačního prášku (12 – 24 μg) a dvou různých aerosolových forem (12 – 96 μg) vykazuje takové zvýšení množství formoterolu dosaženého v cirkulaci, které odpovídá podané dávce.
Distribuce:
61 – 64 % formoterolu se váže na plazmatické bílkoviny (34 % primárně na albuminy).
V rozmezí koncentrací dosahovaných při terapeutických dávkách nedochází k saturaci vazebných míst.
Biotransformace:
Formoterol je eliminován především glukuronidací. Nezanedbatelné množství látky je metabolizováno O-demetylací, po níž následuje glukuronidace.
Eliminace:
Eliminace formoterolu probíhá pravděpodobně v několika fázích; zjevný poločas závisí na rozpětí sledovaného časového intervalu. Při plazmatických koncentracích nebo koncentracích v krvi za 6, 8 nebo 12 hodin po perorálním podání byl eliminační poločas 2-3 hodiny. Poločas vylučování na základě rychlosti vylučování do moči mezi 3 – 16 hodinami po inhalaci byl 5 hodin.
Formoterol a jeho metabolity se z organismu vylučují kompletně s tím, že 2/3 (perorální dávky) jsou vylučovány močí a 1/3 stolicí. Po inhalaci se 6-9 % dávky vylučuje v nezměněné formě močí. Ledvinová clearance formoterolu z krve je 150 ml/min.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)