salt:hasText
| - Cisatrakurium se za fyziologického pH a fyziologické teploty v organismu odbourává Hofmannovou eliminací (chemický proces) za vzniku laudanosinu a monokvarterního akrylátového metabolitu. Tento monokvarterní akrylát podléhá hydrolýze nespecifickými plazmatickými esterázami za vzniku monokvarterního alkoholového metabolitu. Eliminace cisatrakuria je převážně nezávislá na orgánech, avšak jeho metabolity jsou vylučovány játry a ledvinami.
Tyto metabolity nezpůsobují blokádu nervosvalového přenosu.
Farmakokinetika u dospělých pacientů
Nekompartmentová farmakokinetika cisatrakuria je ve studovaném dávkovém rozmezí (0,1 až 0,2 mg/kg, tj. 2 až 4x ED95) nezávislá na velikosti dávky.
Populační farmakokinetické modelování potvrzuje a rozšiřuje tato zjištění až na dávky 0,4 mg/kg (8x ED95). Farmakokinetické parametry po podání cisatrakuria zdravým dospělým chirurgickým pacientům v dávkách 0,1 a 0,2 mg/kg shrnuje následující tabulka:
Parametr
Rozmezí průměrných hodnot
Clearance
4,7 až 5,7 ml/min/kg
Distribuční objem v ustáleném stavu
121 až 161 ml/kg
Eliminační poločas
22 až 29 min
Farmakokinetika u starších pacientů
Mezi staršími a mladšími dospělými pacienty nejsou ve farmakokinetice cisatrakuria klinicky významné rozdíly. Průběh zotavování se rovněž nemění.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou renálních/jaterních funkcí
Mezi pacienty s terminálním selháním ledvin nebo terminálním selháním jater a zdravými dospělými pacienty nejsou ve farmakokinetice cisatrakuria klinicky významné rozdíly. Průběh zotavování se rovněž nemění.
Farmakokinetika při infuzích
Farmakokinetika cisatrakuria je po jeho podání nitrožilní infuzí podobná jako po podání jednorázovou bolusovou injekcí. Průběh zotavování po infuzi cisatrakuria nezávisí na délce trvání infuze a je podobný jako po jednorázových bolusových injekcích.
Farmakokinetika u pacientů na jednotkách intenzivní péče (JIP)
Farmakokinetika cisatrakuria u pacientů v intenzivní péči, jimž jsou podávány déle trvající infuze, je obdobná jako farmakokinetika u zdravých dospělých chirurgických pacientů, jimž jsou podávány infuze nebo jednorázové bolusové injekce. Profil zotavování po podání infuzí cisatrakuria pacientům na JIP je nezávislý na délce podávání infuze.
U pacientů v intenzivní péči s poruchami renálních a/nebo jaterních funkcí jsou přítomny vyšší koncentrace metabolitů. Tyto metabolity se nepodílejí na blokádě nervosvalového přenosu.
(cs)
|