| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: chinolonová antibakteriální léčiva, fluorochinolony, ATC kód: J01MA12
Levofloxacin je syntetické antibakteriální agens ze třídy fluorochinolonů. Je to S (-) enantiomer racemické léčivé látky ofloxacinu.
Mechanizmus účinku
Jako flurochinolonové antibakteriální agens působí levofloxacin na komplex DNA–DNA–gyráza a topoizomerázu IV.
Vztah farmakokinetiky a farmakodynamiky
Stupeň antibakteriální aktivity levofloxacinu závisí na podílu maximální koncentrace v séru (Cmax) nebo plochy pod křivkou plazmatických hodnot (AUC) a minimální inhibiční koncentrace (MIC).
Mechanismus rezistence
Rezistence na levofloxacin se vyvíjí pomalu postupným procesem spojeným s mutací cílového místa v obou topoizomerázách typu II, v DNA gyráze a topoizomeráze IV. Jiný mechanismus rezistence jako je propustnost bariér (známé u Pseudomonas aeruginosa ) a efluxní mechanismy mohou také ovlivnit citlivost na levofloxacin.
Zkřížená rezistence je pozorována i mezi levofloxacinem a ostatními fluorochinolony. Vzhledem k mechanismu účinku nedochází ke zkřížené rezistenci s antibiotiky ostatních tříd.
Hraniční hodnoty
V tabulce níže jsou uvedeny tzv. MIC breakpointy (hraniční hodnoty pro minimální inhibiční koncentrace) doporučené EUCAST pro levofloxacin. Jsou rozlišeny citlivé mikroorganismy od středně citlivých a středně citlivé od rezistentních mikroorganizmů (MIC, mg/l).
Klinické MIC hraniční hodnoty (breakpoints) pro levofloxacin doporučené EUCAST (verze 2.0, 2012-01-01):
Patogen
Citlivý
Rezistentní
Enterobacteriaceae
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Pseudomonas spp.
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Acinetobacter spp.
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Staphylococcus spp.
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
S.pneumoniae 1
≤ 2 mg/l
> 2 mg/l
Streptococcus A,B,C,G
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
H.influenzae 2,3
≤ 1 mg/l
> 1 mg/l
M.catarrhalis 3
≤ 1 mg/l
> 1 mg/l
Hraniční hodnoty druhově nespecifické 4
≤ 1 mg/l
> 2 mg/l
Hraniční hodnoty pro levofloxacin se vztahují k vysokodávkové terapii.
Může se vyskytnout nízká úroveň rezistence na fluorochinolony (MICs pro ciprofloxacin jsou 0,12‑0,5 mg/l), nejsou však žádné důkazy o klinické významnosti této rezistence u infekcí dýchacích cest zapříčiněných H. influenzae .
Kmeny s MIC hodnotami nad hraniční hodnotou pro citlivost jsou velmi vzácné, nebo ještě nebyly objeveny. Identifikaci a stanovení mikrobiální citlivosti u těchto izolátů je třeba opakovat, a pokud bude výsledek potvrzen, izolát musí být odeslán do referenční laboratoře. Pokud je prokázána klinická odpověď na potvrzené izoláty s MIC nad současnou hraniční hodnotou pro rezistenci mají být hlášeny jako rezistentní.
Hraniční hodnoty se vztahují k perorální dávce 500 mg x 1 až 500 mg x 2 a intravenózní dávce 500 mg x 1 až 500 mg x 2.�
Prevalence rezistence se může u některých kmenů lišit v čase a v závislosti na geografickém území, takže je vhodné získat místní informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je to nutné, doporučuje se obrátit se na odborníka v případech, kdy je lokální výskyt rezistentních kmenů takový, že je účinnost přípravku u některých typů infekcí sporná.
Běžně citlivé mikroorganismy
Aerobní grampozitivní bakterie
Bacillus anthracis
Staphylococcus aureus citlivý na methicilin
Staphylococcus saprophyticus
Streptokoky C a G
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Aerobní gramnegativní bakterie
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae
Haemophilus para-influenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Proteus vulgaris
Providencia rettgeri
Anaerobní bakterie
Peptostreptococcus
Jiné
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Chlamydia trachomatis
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Ureaplasma urealyticum
Mikroorganismy s potenciálně problematickou citlivostí
Aerobní grampozitivní bakterie
Enterococcus faecalis
Staphylococcus aureus rezistentní na methicilin#
Koaguláza negativní Staphylococcus spp
Aerobní gramnegativní bakterie
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Proteus mirabilis
Providencia stuartii
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Anaerobní bakterie
Bacteroides fragilis
Inherentně rezistentní kmeny
Aerobní grampozitivní bakterie
Enterococcus faecium
# Methicilin‑rezistentní S. aureus je velmi pravděpodobně rezistentní i na fluorochinolony včetně levofloxacinu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)