Výši zjištěné hladiny megestrolacetátu v plazmě ovlivňuje použitá metoda měření. Plazmatické hladiny jsou závislé na inaktivaci látky ve střevě a játrech a může je ovlivnit střevní motilita, střevní mikroflóra, současné podávání antibiotik, tělesná hmotnost, dieta a funkce jater. Klinicky významné rozdílnosti biologické dostupnosti různých forem megestrolacetátu neexistují.
Metabolicky se přemění pravděpodobně jen 5 - 8 % podané látky megestrolu. Hlavní cestou eliminace léku u lidí je vylučování močí představující asi 66 % podané dávky a stolicí představující asi 20 %. Nenalezený zbytek podané dávky se jednak uloží v tukové tkáni, jednak se po dekompozici eliminuje dýcháním.
(cs)