| salt:hasText
| - Obecný úvod
Gadobutrol se chová v organismu stejně jako jiné velmi hydrofilní biologicky inertní sloučeniny (např. mannitol nebo inulin).
Absorbce a distribuce v organismu
Gadobutrol je rychle distribuován do mimobuněčného prostoru. Vazba na plazmatické proteiny je zanedbatelná.
Při dávce 0,1 mmol gadobutrolu/kg tělesné hmotnosti byla průměrná hodnota 0,59 mmol gadobutrolu/l plazmy naměřena 2 minuty po injekci a 0,3 mmol gadobutrolu/l plazmy 60 minut po injekci.
Výzkum na zvířatech:
Na potkanech bylo prokázáno, že gadobutrol neprochází neporušenou hematoencefalickou bariérou.
Průchod placentou byl u králíků nevýrazný, u plodu bylo detegováno 0,01% dávky podané matce.
U kojících potkanů bylo do mléka vyloučeno méně než 0,1% z celkové podané dávky.
Na základě části dávky vyloučené močí, bylo u potkanů zjištěno, že po perorálním podání je absorbce velmi malá, přibližně 5%. Enterohepatická cirkulace pozorována nebyla.
Biotransformace
Gadobutrol není metabolizován.
Eliminace z organismu
Gadobutrol je eliminován z plazmy, střední konečný poločas je 1,81 hodin (rozpětí 1,33-2,13 hodin).
Gadobutrol je v nezměněné podobě vylučován ledvinami. Extrarenální eliminace je zanedbatelná.
U zdravých osob je ledvinová clearance gadobutrolu 1,1 – 1,7 ml/min·kg a tak je srovnatelná s ledvinovou clearance inulinu, což ukazuje na fakt, že je gadobutrol vylučován hlavně glomerulární filtrací.
Do dvou hodin bylo více než 50 % intravenózně podané dávky vyloučeno v moči.
Gadobutrol byl zcela vyloučen během 24 hodin. Ve stolici bylo vyloučeno méně než 0,1% podané dávky.
Linearita/nelinearita
Farmakokinetika gadobutrolu u lidí je úměrná dávce (např. Cmax, AUC) a je na dávce nezávislá (např. Vss, t½).
Charakteristicky u zvláštních skupin pacientů
Starší pacienti (ve věku 65 let a starší)
Vzhledem k fyziologickým změnám renální funkce, ke kterým dochází s věkem, byla u zdravých dobrovolníků (ve věku 65 let a starších) pozorována zvýšená systémová expozice o přibližně 33% (u mužů) a 54% (u žen) a prodloužený konečný poločas o 33% (u mužů) a o 58% (u žen). Plazmatická clearance je snížena přibližně o 25% (u mužů) a o 35% (u žen). Veškerá podaná dávka byla do 24 hodin u všech dobrovolníků vyloučena močí, žádný rozdíl mezi staršími zdravými dobrovolníky a mladšími zdravími dobrovolníky zaznamenán nebyl.
Pediatričtí pacienti
Farmakokinetika gadobutralu je u pediatrické populace (věk 2-17 let) obdobná jako u dospělých (viz bod „Dávkování a způsob podání“).
Snížená funkce ledvin
U pacientů se sníženou funkcí ledvin je vzhledem ke snížené glomerulární filtraci sérový poločas prodloužen.
U pacientů se středně sníženou funkcí ledvin (80>CLCR>30 ml/min) byl střední konečný poločas prodloužen na 5,8 hodin, u pacientů s vážně sníženou funkcí (CLCR<30 ml/min), kteří nepodstupovali dialýzu, byl dále prodloužen na 17,6 hodin.
Sérová clearance byla snížena na 0,49 ml/min/kg u pacientů se středně sníženou funkcí ledvin (80>CLCR>30 ml/min) a na 0,16 ml/min/kg u pacientů s vážně sníženou funkcí (CLCR<30 ml/min), kteří nepodstupovali dialýzu.
Celková podaná dávka byla u pacientů s mírně až středně sníženou funkcí ledvin vyloučena během 72 hodin. U pacientů s vážně sníženou funkcí ledvin bylo během 5 dnů vyloučeno minimálně 80% podané dávky (viz také body „Dávkování a způsob podání“ a „Zvláštní upozornění a zvláštní opatření pro použití“).
V případě vážně snížené funkce ledvin, může být použití dialýzy nezbytné. U pacientů, u kterých je dialýza nezbytná, byl gadobutrol téměř zcela odstraněn ze séra po 3. dialýze.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)