| salt:hasText
| - ▪ Absorpce: Biologická dostupnost glimepiridu je po perorálním podání úplná. Příjem potravy nemá na absorpci významný vliv, pouze je mírně snížena rychlost absorpce. Maximální sérové koncentrace (Cmax) je dosaženo přibližně 2,5 hodiny po perorálním podání (průměr 0,3 μg/ml po opakovaném podání 4 mg glimepiridu denně) a existuje lineární závislost mezi dávkou a Cmax a AUC (plocha pod křivkou čas/koncentrace).
▪ Distribuce: Glimepirid má velmi malý distribuční objem (přibližně 8,8 litrů), který se zhruba rovná distribučnímu prostoru albuminu, vysokou proteinovou vazbu (> 99 %) a nízkou clearance (přibližně 48 ml/min).
U zvířat se glimepirid vylučuje do mléka. Glimepirid prochází placentou. Průchod hematoencefalickou bariérou je nízký.
▪ Biotransformace a eliminace: Průměrný dominantní sérový poločas, který je významný pro sérové koncentrace za podmínek opakovaných dávek, je přibližně 5 až 8 hodin. Po vysokých dávkách byly zaznamenány mírně prodloužené poločasy.
Po jednorázovém podání radioaktivně značeného glimepiridu bylo 58 % radioaktivity detekováno v moči a 35 % ve stolici. V moči byla detekována nezměněná látka. Dva metabolity - s největší pravděpodobností vzniklé při metabolizaci v játrech (hlavně prostřednictvím CYP2C9) - byly identifikovány jak v moči, tak ve stolici: hydroxy derivát a karboxy derivát. Po perorálním podání glimepiridu byl terminální poločas těchto metabolitů 3 - 6 hodin a 5 - 6 hodin v příslušných případech.
▪ Srovnání jednorázového a opakovaného podávání jednou denně neprokázalo signifikantní farmakokinetické rozdíly a intraindividuální variabilita byla velmi nízká. K žádné významné kumulaci nedochází.
Zvláštní skupiny pacientů
Farmakokinetika byla podobná u mužů a u žen, u pacientů mladých a starších (nad 65 let). U pacientů s nízkou clearance kreatininu byla pozorována tendence zvýšení clearance glimepiridu a snížení průměrných sérových koncentrací, nejpravděpodobněji vyvolané rychlejší eliminací vzhledem k nižší proteinové vazbě. Renální eliminace obou metabolitů je snížená. Ani u těchto pacientů se celkově nepředpokládá žádné dodatečné riziko kumulace.
Farmakokinetika u pěti nediabetických pacientů po operaci žlučových cest byla stejná jako u zdravých osob.
Děti a dospívající
Studie zkoumající farmakokinetiku, bezpečnost a tolerabilitu jednorázové dávky 1 mg glimepiridu u 30 pediatrických pacientů (4 děti ve věku 10 až 12 let a 26 dětí ve věku 12 až 17 let) s diabetem 2. typu prokázala hodnoty průměrného AUC(0-last) , Cmax a t1/2, obdobné hodnotám dříve pozorovaným u dospělých.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)