| salt:hasText
| - Absorpce
Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží je úměrné velikosti ošetřované plochy a závisí též na celkové dávce a na stavu hydratace kůže. Po topické aplikaci na 400 cm2 kůže byl rozsah systémové expozice stanovený na základě plazmatické koncentrace Voltaren Forte 2,32% (2 aplikace /den) ekvivalentní Voltaren Emulgelu (1,16%) (4 aplikace/den). Relativní biologická dostupnost diklofenaku (poměr AUC) pro Voltaren Forte 2.32% oproti tabletě byla 4,5 % ve dni 7 (pro ekvivalent dávky diklofenaku sodného). Absorpce nebyla pozměněna vlhkostí a paropropustnou bandáží.
Distribuce
Koncentrace diklofenaku byla měřena v plazmě, synoviální tkáni a synoviální tekutině po lokální aplikaci diklofenaku na klouby ruky a kolene. Maximální plazmatická koncentrace diklofenaku po lokální aplikaci je asi 100krát nižší než po perorálním podání stejného množství diklofenaku. Diklofenak se z 99,7 % váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (99,4 %).
Diklofenak se akumuluje v kůži, která je zásobníkem, ze kterého se postupně uvolňuje léčivá látka do podkožních tkání. Z nich se diklofenak přednostně distribuuje a přetrvává hluboko v zanícených tkáních, jako jsou klouby, kde se nalézá v koncentracích až 20krát vyšších než v plazmě.
Biotransformace
Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou a mnohočetnou hydroxylaci. Výsledkem celého procesu je vytvoření několika fenolových metabolitů diklofenaku, z nichž je většina následně přeměněna na glukuronidové konjugáty. Dva z těchto fenolových metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.
Eliminace
Celková systémová clearence diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min. Konečný poločas vylučování v plazmě je 1-2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních mají také krátký poločas vylučování 1-3 hodiny. Jeden metabolit, 3'-hydroxy-4'-methoxy diklofenak má delší poločas vylučování. Avšak tento metabolit je ve skutečnosti neúčinný. Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.
Charakteristika pro pacienta
Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí. U pacientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus diklofenaku stejný jako u pacientů bez postižení jater.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)