| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy
ATC kód: A02B C04
Mechanismus účinku: sodná sůl rabeprazolu patří do třídy sloučenin blokujících sekreci, substituované benzimidazoly, které nevykazují anticholinergní vlastnosti ani vlastnosti antagonistů H2 histaminového receptoru, ale potlačují sekreci žaludeční kyseliny specifickou inhibicí enzymu H+/K+-ATPázy (kyselinová neboli protonová pumpa). Účinek je závislý na dávce a vede k inhibici jak bazální, tak stimulované sekrece kyseliny bez ohledu na podnět. Studie na zvířatech ukazují, že po podání sodná sůl rabeprazolu rychle zmizí jak z plasmy, tak ze žaludeční sliznice. Jako slabá báze se rabeprazol ve všech dávkách rychle vstřebá a koncentruje se v kyselém prostředí parietálních buněk. Rabeprazol se přeměňuje na aktivní sulfenamidovou formu protonací a následně reaguje s dostupnými cysteiny protonové pumpy.
Antisekreční aktivita: po perorálním podání 20mg dávky sodné soli rabeprazolu antisekreční účinek nastoupí do jedné hodiny, přičemž maximální účinek se objeví za dvě až čtyři hodiny. Inhibice bazální a potravou stimulované sekrece kyseliny 23 hodin po první dávce sodné soli rabeprazolu je 69%, respektive 82 % a trvá až 48 hodin. Inhibiční účinek sodné soli rabeprazolu na sekreci kyseliny se při opakovaném podávání jednou denně mírně zvyšuje, přičemž inhibice v rovnovážném stavu se dosáhne za tři dny. Při vysazení léku se sekreční aktivita normalizuje za 2 až 3 dny.
Účinky na sérový gastrin: v klinických hodnoceních byli pacienti léčeni jednou denně dávkou 10 nebo 20 mg sodné soli rabeprazolu, a to až po dobu 43 měsíců. Zvýšené hladiny gastrinu v séru během prvních 2 až 8 týdnů odrážely inhibiční účinky na sekreci kyseliny a během léčby zůstávaly stabilní. Hodnoty gastrinu se vrátily na úroveň před léčbou, obvykle během 1 až 2 týdnů po ukončení léčby.
Lidské bioptické vzorky žaludeční tkáně z antra a fundu získané od více než 500 pacientů léčených rabeprazolem nebo komparátorem po dobu až 8 týdnů nedetekovaly žádné změny v histologii ECL buněk, stupni gastritidy, incidenci atrofické gastritidy, intestinální metaplasii ani v distribuci infekce H. pylori . U více než 250 pacientů sledovaných po dobu 36 měsíců kontinuální léčby nebyly pozorovány žádné významné změny nálezů oproti výchozímu stavu.
Další účinky: systémové účinky sodné soli rabeprazolu v CNS, kardiovaskulárním a respiračním systému dosud nebyly zjištěny. Sodná sůl rabeprazolu, podávaná v perorálních dávkách 20 mg po dobu 2 týdnů neměla žádné účinky na funkci štítné žlázy, metabolismus cukrů, ani na hladiny parathyroidního hormonu, kortisolu, estrogenu, testosteronu, prolaktinu, cholecystokininu, sekretinu, glukagonu, folikuly stimulujícího hormonu (FSH), luteinizačního hormonu (LH), reninu, aldosteronu či somatotropního hormonu v oběhu.
Studie na zdravých subjektech prokázaly, že sodná sůl rabeprazolu nemá klinicky významné interakce s amoxicilinem. Rabeprazol nemá nepříznivý vliv na plasmatické koncentrace amoxicilinu ani klarithromycinu, pokud se podává za účelem eradikace infekce H. pylori v horní části trávicího traktu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)