salt:hasText
| - Farmakokinetika po jednorázovém ani opakovaném podání není variabilní. Při dávkách od 10 do 80 mg je plazmatická kinetika pantoprazolu lineární po perorálním i intravenózním podání.
Absorpce
Pantoprazol je kompletně a rychle absorbován. Zjištěná absolutní biologická dostupnost z tablet je kolem 77 %. Maximálních sérových koncentrací (Cmax) kolem 1 - 1,5 µg/ml je dosaženo průměrně za 2,0 - 2,5 hodiny po podání (tmax) jednotlivé perorální dávky 20 mg a tyto hodnoty zůstávají konstantní i po vícenásobném podání. Současné podání jídla nemá vliv na biologickou dostupnost (AUC ani Cmax), ale zvyšuje variabilitu lag-času (tlag).
Distribuce
Distribuční objem je asi 0,15 l/kg a vazba pantoprazolu na sérové proteiny je asi 98 %.
Metabolismus a eliminace
Clearance je přibližně 0,1 l/h/kg a terminální poločas (t1/2) je přibližně 1 hodina. Byly zjištěny pouze ojedinělé případy subjektů s opožděnou eliminací. Vzhledem ke specifické vazbě pantoprazolu na protonové pumpy parietálních buněk, nekoreluje eliminační poločas s délkou trvání účinku (inhibice sekrece kyseliny).
Pantoprazol je téměř výhradně metabolizován v játrech. Renální eliminace představuje hlavní cestu exkrece (asi 80 %) metabolitů pantoprazolu, zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmethylpantoprazol konjugovaný se sulfátem. Poločas hlavního metabolitu (asi 1,5 hod) není o mnoho delší než poločas pantoprazolu.
Zvláštní populace
Porucha renálních funkcí
Při podávání pantoprazolu pacientům s poruchou renálních funkcí (včetně pacientů na dialýze, která odstraní pouze zanedbatelné množství pantoprazolu) není nutné snížení dávky. Stejně jako u zdravých subjektů je poločas pantoprazolu krátký. Ačkoli hlavní metabolit má mírně opožděný poločas (2-3 hod), exkrece je přesto rychlá a tudíž nedochází ke kumulaci.
Porucha jaterních funkcí
Po podání pantoprazolu pacientům s poruchou jaterních funkcí (Child-Pugh třída A, B a C) dochází ke zvýšení poločasu na 3 až 7 hodin a hodnota AUC vzrůstá 3 až 6násobně, zatímco Cmax vzrůstá pouze mírně (1,3násobně) v porovnání se zdravými subjekty.
Starší pacienti
Mírné zvýšení AUC a Cmax u starších dobrovolníků oproti mladším rovněž nebylo klinicky relevantní.
(cs)
|