| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy, ATC kód: A02BC02
Mechanismus účinku
Pantoprazol je substituovaný benzimidazol, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku pomocí specifické blokády protonové pumpy parietálních buněk.
Pantoprazol se konvertuje na svoji aktivní formu, cyklický sulfenamid, v kyselém prostředí parietálních buněk, v nichž inhibuje enzym H+, K+-ATPázu, tedy finální stádium produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku.
Inhibice je závislá na dávce a zahrnuje jak bazální, tak stimulovanou sekreci této kyseliny. U většiny pacientů je dosaženo úlevy od symptomů během 1 týdne. Pantoprazol snižuje žaludeční kyselost a tím zvyšuje hladinu gastrinu v poměru ke snížené aciditě. Zvýšení hladiny gastrinu je reverzibilní. Protože pantoprazol působí distálně od úrovně receptorů parietálních buněk, může inhibovat sekreci kyseliny chlorovodíkové nezávisle na stimulaci jinými látkami (acetylcholin, histamin, gastrin). Účinek léčivé látky podané perorálně a intravenózně se neliší.
Působením pantoprazolu se zvyšují hladiny gastrinu při hladovění. Při krátkodobém použití ve většině případů nepřekračují horní limit normálu. Při dlouhodobé léčbě se hladiny gastrinu ve většině případů zdvojnásobí. K nadměrnému zvýšení však dochází pouze v izolovaných případech. Následkem toho je při dlouhodobé léčbě vzácně pozorováno mírné až střední zvýšení počtu specifických endokrinních buněk (ECL) v žaludku (jednoduchá až adenomatoidní hyperplázie). Avšak podle dosud provedených studií nebyla tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplázie) ani gastrických karcinoidů, jak byla zjištěna při experimentech na zvířatech (viz bod 5.3), u člověka pozorována.
Klinická účinnost
V retrospektivní analýze 17 studí se 5960 pacienty s gastroezofageálním refluxním onemocnění (GORD), kteří byli léčení pantoprazolem v dávce 20 mg v monoterapii, byly podle standardizované metodiky hodnoceny příznaky související s kyselým refluxem, např. pálení žáhy nebo kyselá regurgitace. Vybrané studie musely mít alespoň jeden příznak kyselého refluxu zaznamenaný ve 2 týdnech. Diagnóza GORD byla v těchto studiích založena na endoskopickém vyšetření, s výjimkou jedné studie, do které byli pacienti zařazeni pouze na základně samotné symptomatologie.
V těchto studiích bylo procento pacientů ve skupině s pantoprazolem, u kterých došlo ke kompletní úlevě od pálení žáhy po 7 dnech v rozmezí 54,0 % až 80,6 %. Po 14 dnech došlo ke kompletní úlevě od pálení žáhy u 62,9 % až 88,6 % pacientů a po 28 dnech pak u 68,1 % až 92,3 % pacientů.
Pro kompletní úlevu od příznaků kyselé regurgitace byly získány podobné výsledky, jako pro pálení žáhy. Po 7 dnech bylo procento pacientů, u kterých došlo ke kompletní úlevě od kyselé regurgitace, v rozmezí 61,5 % až 84,4 %, po 14 dnech v rozmezí 67,7 % a 90,4 % a po 28 dnech v rozmezí 75,2 % až 94,5 %.
Bylo prokázáno, že pantoprazol je soustavně superiorní k placebu a H2RA a non-inferiorní k dalším PPI. Výskyt úlevy od příznaků kyselého refluxu byl nezávislý na původním stádiu GORD.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)