| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina : léčiva proti demenci, anticholinesterázy
ATC kód N06DA02
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový systém.
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek 5 mg nebo 10 mg donezepil-hydrochloridu jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy (měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6 % a 77,3 %; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky. Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil-hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-cog (citlivá stupnice používaná k hodnocení kognitivních funkcí). Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla sledována. Nelze tedy říci, že by donepezil měl nějaký vliv na progresi choroby.
Účinnost donepezilu byla sledována ve 4 placebem kontrolovaných studiích – 2 studiích šestiměsíčních a 2 ročních.
Po ukončení 6-měsíční léčby byla zhodnocena účinnost léčby donepezilem za použití kombinace 3 kriterií: ADAS-cog (hodnocení kognitivních funkcí), Hodnocení globálních funkcí – CIBIC (the Clinician Interview Based Impression of Change with Caregiver Input) a Vyhodnocení denních aktivit – ADLSCD (the Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale – hodnocení posuzující společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).
Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.
Kritéria =
zlepšení ADAS-cog nejméně o 4 body
žádné zhoršení v globálních funkcích CIBIC
žádné zhoršení v denních aktivitách ADLSCD
Respondenti (%)
Všichni pacienti zařazení do studie (ITT populace)
Počet hodnocených nemocných
n = 365
n = 352
Skupina placeba
10 %
10 %
Skupina léčená Donepezilem 5 mg
18 %*
18 %*
Skupina léčená Donepezilem 10 mg
21 %*
22 %**
*p ( 0,05
**p ( 0,01
Donepezil způsobil statisticky významné, na dávce závislé zvýšení procenta nemocných, kteří byli vyhodnoceni jako respondéři na léčbu.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)