Karbamazepin se po perorálním podání resorbuje prakticky kompletně, ale relativně pomalu. Poločas resorpce má značnou interindividuální variabilitu a pohybuje se mezi 2 - 7 hodinami. Maximální plazmatické koncentrace se dosahují za 4 až 35 hodin, steady-state při dlouhodobém podávání za 2 - 8 dní. Korelace mezi dávkou karbamazepinu a jeho plazmatickou hladinou je slabá. Doporučená terapeutická plazmatická hladina se pohybuje u dospělých v rozsahu 20 - 50 (mol/l. V plazmě se karbamazepin váže u dospělých na proteiny v 70 – 80 %, u dětí v 55 – 59 %; jeho farmakologicky aktivní metabolit karbamazepin-10,11-epoxid se váže ze 48 – 53 %. Dosud je známo 7 metabolitů karbamazepinu, z toho karbamazepin-10,11-epoxid má také antikonvulzivní účinek.
Poločas vylučování je po jednorázovém podání kolem 40 hodin, při dlouhodobějším podávání se v důsledku indukce enzymatických systémů zkracuje asi o 50 %. Močí se vylučuje 70 % metabolitů karbamazepinu, zbytek střevním traktem.
(cs)