| salt:hasText
| - Desloratadin dosahuje detekovatelných koncentrací v plazmě během 30 minut po podání. Desloratadin se dobře absorbuje, maximálních plazmatických koncentrací dosahuje přibližně po třech hodinách; terminální poločas je asi 27 hodin. Stupeň kumulace desloratadinu byl konzistentní s jeho biologickým poločasem (přibližně 27 hodin) a frekvencí dávkování jedenkrát denně. Biologická dostupnost desloratadinu byla proporcionální k velikosti dávky v rozmezí od 5 do 20 mg.
V řadě farmakokinetických a klinických studií dosáhlo 6% subjektů vyšší koncentrace desloratadinu. Prevalence tohoto fenotypu se sníženým metabolismem byla srovnatelná u dospělých (6%) a pediatrických subjektů ve věku od 2 do 11 let (6%) a byla větší u pacientů černé pleti (18% u dospělých, 16% u pediatrických pacientů) než u bělochů (2% u dospělých a 3% u pediatrických pacientů), avšak u obou populací se bezpečnostní profil u těchto subjektů nelišil od průměrné populace.
Ve farmakokinetické studii s opakovaným podáváním zdravým dobrovolníkům s použitím tabletové lékové formy se objevily 4 subjekty se sníženým metabolizmem desloratadinu. Koncentrace Cmax byla u těchto subjektů 3x vyšší přibližně za 7 hodin, s terminální fází poločasu eliminace přibližně 89 hodin.
Desloratadin se středně silně váže na plazmatické proteiny (83 – 87 %). Po 14 dnech podávání desloratadinu v denní dávce 5 – 20 mg nebyla prokázána žádná klinicky relevantní kumulace léčiva.
Enzym odpovědný za metabolizmus desloratadinu nebyl dosud identifikován, proto nelze zcela vyloučit možnost eventuálních interakcí s dalšími léčivými přípravky. Desloratadin neinhibuje CYP3A4 in vivo a studie in vitro ukázaly, že léčivý přípravek neinhibuje CYP2D6 a není ani substrátem ani inhibitorem P-glykoproteinu.
Ve zkřížené studii s jednorázovým podáním desloratadinu v dávce 5 mg ve formě tablet dispergovatelných v ústech, konvenčních tablet nebo perorálního lyofilizátu, byly lékové formy bioekvivalentní. Desloratadin tablety 2,5 mg nebyl studován u pediatrických pacientů, ačkoliv ve spojení se studiemi na stanovení dávky u pediatrických pacientů, podporují farmakokinetická data s tabletami dispergovatelnými v ústech použití dávky 2,5 mg u pediatrických pacientů od 6 do 11 let věku.
Příjem potravy neměl relevantní vliv na AUC a Cmax desloratadinu podaného ve formě perorálního lyofilizátu, ačkoliv příjem potravy prodlužoval Tmax desloratadinu od 2,5 do 4 hodin a Tmax 3-OH-desloratadinu od 4 do 6 hodin. V separátní studii neměla grapefruitová šťáva žádný účinek na využití desloratadinu. Příjem vody neměl vliv na biologickou dostupnost desloratadinu ve formě tablet dispergovatelných v ústech.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)