salt:hasText
| - Absorpce
Zolpidem se velmi rychle absorbuje a má velmi rychlý nástup hypnotického účinku. Biologická dostupnost je 70% po perorálním podání. V rozmezí terapeutického dávkování vykazuje lineární kinetiku. Terapeutická hladina v plazmě je mezi 80 až 200 ng/ml. Maximálních koncentrací v plazmě je dosaženo mezi 0,5 a 3 hod. po podání. Interindividuální variabilita je vysoká, (CV% u AUC je 60-70 % a pro Cmax 40-50 %).
Distribuce
Distribuční objem u dospělých je 0,54 l/kg a u starších pacientů klesá na 0,34 l/kg .
Vazba na proteiny dosahuje až 92%. První průchod játry dosahuje asi 35%. Bylo prokázáno, že opakované podávání nemá vliv na vazbu na proteiny, což ukazuje na to, že zolpidem a jeho metabolity o vazebná místa nesoutěží.
Vylučování
Eliminační poločas je krátký, v průměru 2,4 hodiny, a doba účinku je až 6 hodin.
Všechny metabolity jsou farmakologicky inaktivní a jsou vyloučeny močí (56%) a stolicí (37%).
Při zkouškách se prokázalo, že zolpidem se nedá vyloučit dialýzou.
Clearance je přibližně 300 ml/min.
Zvláštní skupiny pacientů
U pacientů s ledvinovou nedostatečností je pozorováno střední snížení clearance (nezávisle na možné dialýze). Ostatní farmakokinetické ukazatele zůstávají nezměněny.
U starších pacientů je biologická dostupnost zolpidemu zvýšena.
Snížená clearance, přibližně 100 ml/min, byla pozorována u starších pacientů. Maximální plazmatická koncentrace je zvýšená přibližně o 80% bez významného zvýšení poločasu (asi 3 hodiny) u skupiny pacientů ve věku 81-95 let.
U pacientů s jaterní nedostatečností je biologická dostupnost zolpidemu zvýšená asi o 80% and poločas je prodloužen z 2,4 hod. u zdravých dobrovolníků na 9.9 hod. u pacientů s jaterním postižením.
Byl pozorován pětinásobný nárůst AUC a trojnásobné zvýšení poločasu u pacientů s cirhózou jater.
(cs)
|