Farmakoterapeutická skupina: Jiná imunosupresiva, methotrexát (pouze perorální)
ATC kód: L04AX03
Methotrexát (4-amino-10-metyl listová kyselina) je antimetabolit kyseliny listové, který inhibuje redukci kyselina listové a tak zvyšuje její koncentraci v tkáních. Methotrexát vstupuje do buňky aktivním transportem redukovaných folátů. Jako výsledek polyglutamace methotrexátu folylpolyglutamylátovým enzymem se délka trvání cytotoxického účinku lékové substance zvyšuje. Methotrexát je fáze-specifická substance s hlavním působením na S-fázi buněčné mitózy. Obecně působí účinněji na rychle rostoucí tkáně, jako jsou maligní buňky, kostní dřeň, fetální buňky, kožní epitel, ústní a střevní sliznice a buňky močového měchýře. Jelikož proliferace maligních buněk je vyšší než u většiny normálních buněk, methotrexát může zpomalit proliferaci maligních buněk bez ireverzibilního poškození normálních tkání.
Folinát vápenatý je forma kyseliny listové, která se používá k ochraně normálních buněk před toxickými účinky methotrexátu. Folinát vápenatý vstupuje do buňky pomocí specifického transportního mechanizmu, v buňce se přemění na aktivní folát a zvrátí inhibici syntézy prekurzorů DNA a RNA.
(cs)