salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: oftalmologika, antibiotika, , ATC kód: S01AX11
Mechanismus účinku
Ofloxacin je derivát kyseliny chinolové a inhibuje bakteriální DNA gyrázu s baktericidním účinkem.
Mechanismus rezistence
Vznik rezistence na fluorochinolony u senzitivních bakterií obecně probíhá mutací genu gyrA, který kóduje subjednotku A DNA gyrázy. Dále je za nízkou úroveň rezistence odpovědný aktivní eflux, který by mohl působit jako první krok při volbě rezistence. Resistence se může objevit jako vícestupňový proces s následnými mutacemi, způsobujícími progresivně vyšší hladinu resistence stupňovitého charakteru. Kmeny s hraniční citlivostí se mohou stát rezistentní při jednom mutačním kroku.
Plasmidem zprostředkovaná rezistence byla zjištěna u bakterií E. coli a Klebsiella.
Bakterie rezistentní na jeden fluorochinolon vykazují zkříženou rezistenci na jiné členy skupiny chinolonů.
Hraniční hodnoty
Ve studii rezistence uvedené níže byly bakteriálními izoláty klasifikovány jako citlivé nebo rezistentní dle doporučení Evropské komise pro hodnocení bakteriální citlivosti (European Committee of Antimicrobial Susceptibility Testing, EUCAST). Pokud jsou určeny EUCASTem, byly použity epidemiologické hraniční hodnoty (ECOFF), jinak byly použity klinické hraniční hodnoty EUCAST pro systémově podávané antibakteriální látky:
citlivé
rezistentní
ECOFF
Staphylococcus sp.
( 1 mg/l
> 1 mg/l
≤ 1 mg/l
Streptococcus pneumoniae
( 0,125 mg/l
> 4 mg/l
≤ 4 mg/l
Haemophilus influenzae
( 0,5 mg/l
> 0,5 mg/l
≤ 0,064 mg/l
Moraxella catarrhalis
≤ 0,5 mg/l
> 0,5 mg/l
≤ 0,25 mg/l
Enterobakteriaceae
( 0,5 mg/l
> 1 mg/l
≤ 0,25 mg/l
Acinetobacter spp.
ND
ND
≤ 1 mg/l
Pseudomonas aeruginosa
ND
ND
≤ 2 mg/l
Enterococcus faecalis
ND
ND
≤ 4 mg/l
Escherichia coli
≤ 0,5 mg/l
> 1 mg/l
≤ 0,25 mg/l
Klebsiella pneumoniae
≤ 0,5 mg/l
> 1 mg/l
≤ 0,25 mg/l
Klebsiella spp.
≤ 0,5 mg/l
> 1 mg/l
≤ 0,25 mg/l
Serratia spp.
( 0,5 mg/l
> 1 mg/l
( 1 mg/l
Antibakteriální spektrum
Antibakteriální spektrum ofloxacinu zahrnuje obligátně anaerobní bakterie, fakultativně anaerobní bakterie, aerobní a jiné bakterie, jako jsou např. chlamydie. Je třeba předpokládat, že ofloxacin se vstřebává po lokální aplikaci bez toho, aby způsoboval klinické nebo patologické změny.
Prevalence získané rezistence se může lokálně nebo v průběhu času lišit. Proto je nezbytná místní informace týkající se situace ohledně rezistence, především pro adekvátní léčbu závažných infekcí. V případě pochybností týkajících se lokální prevalence ofloxacinové rezistence je třeba konzultovat odborníka.
Zejména v případě těžkých infekcí nebo nedostatečné účinnosti se musí provést mikrobiální diagnostika s detekcí patologických zárodků a jejich citlivosti na ofloxacin.
Údaje týkající se citlivosti v tabulce ukazují data ze studie bakteriální rezistence provedené s 1391 izoláty očního původu (zejména externí stěry) pocházející z 31 německých center. Uvedené aerobní zárodky poskytují reprezentativní náhled na bakterie způsobující oční infekce v Německu. Je třeba vzít v úvahu, že distribuce frekvencí oftalmologicky relevantních zárodků není v jiných zemích identická, ale podobná. Proto níže uvedené bakterie budou nejčastějšími příčinami bakteriálních infekcí také v jiných zemích.
Obvykle citlivé kmeny
(výskyt rezistence (10 %)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MSSA)
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae a Klebsiella pneumoniae)
Acinetobacter baumannii
Acinetobacter lwoffii
Moraxella catarrhalis
Kmeny, u nichž může získaná
rezistence způsobovat potíže při léčbě
(výskyt rezistence > 10 %)
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Staphylococcus aureus (MSSA)
Streptococcus pneumoniae
Koaguláza negativní stafylokoky
Enterococcus
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Pseudomonas aeruginosa
(cs)
|