salt:hasText
| - Latanoprost
Latanoprost je sám o sobě neúčinné isopropylesterové proléčivo, které hydrolýzou esterázami v rohovce na kyselinu latanoprostovou získává biologickou účinnost. Toto proléčivo je dobře absorbováno rohovkou a veškerá látka, která se dostane do komorové vody, je během průchodu rohovkou hydrolyzována.
Studie u člověka svědčí o tom, že maximálních koncentrací v komorové vodě, přibližně 15-30 ng/ml, je dosaženo přibližně za dvě hodiny po lokální aplikaci samotného latanoprostu.
Po lokálním podání opicím se latanoprost distribuuje převážně do oblasti předního segmentu oka, do spojivek a očních víček.
Kyselina latanoprostová má plazmatickou clearance 0,40 l/h/kg a malý distribuční objem
0,16 l/kg, z čehož vyplývá krátký biologický poločas v plazmě 17 minut. Po lokálním očním podání je systémová biologická dostupnost kyseliny latanoprostové 45%. Kyselina latanoprostová se váže z 87% na plazmatické bílkoviny.
V oku prakticky nedochází k žádnému metabolismu kyseliny latanoprostové. Látka se metabolizuje především v játrech. Hlavní metabolity, kterými jsou 1,2- dinorové a 1, 2, 3, 4-tetranorové metabolity, neprokázaly ve studiích na zvířatech žádnou nebo pouze velmi slabou biologickou aktivitu. Tyto metabolity jsou vylučovány především močí.
Timolol
Maximální koncentrace timololu v komorové vodě je dosaženo přibližně 1 hodinu po lokální aplikaci očních kapek. Část dávky se absorbuje systémově a maximální plazmatické koncentrace 1 ng/ml je dosaženo za 10 – 20 minut po lokální aplikaci jedné kapky do každého oka jednou denně (300 mikrogramů/den). Poločas timololu v plazmě je přibližně 6 hodin. Timolol se rozsáhle metabolizuje v játrech. Metabolity se vylučují do moči spolu s určitým množstvím nezměněného timololu.
Latanoprost/Timolol Alice 0,05 mg/ml + 5 mg/ml, oční kapky roztok
Mezi latanoprostem a timololem sice nebyly zjištěny žádné farmakokinetické interakce, avšak ve srovnání s monoterapií byl po podání přípravku Latanoprost/Timolol Alice zjištěn za 1-4hodiny po podání přibližně dvojnásobný nárůst koncentrace kyseliny latanoprostové v komorové vodě.
(cs)
|