| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: kombinace penicilinu, včetně inhibitorů beta-laktamáz; ATC kód: J01CR02.
Mechanismus účinku
Amoxicilin je polosyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum) inhibující jeden nebo více enzymů (často označovaných jako proteiny vážící penicilin, PBP) účastnících se biosyntetické tvorby bakteriálního peptidoglykanu, který je nedílnou strukturální součástí bakteriální buněčné stěny. Inhibice syntézy peptidoglykanu vede k oslabení buněčné stěny, obvykle následované buněčným rozpadem a bakteriální smrtí.
Amoxicilin je náchylný k degradaci pomocí beta-laktamáz produkovaných rezistentními bakteriemi a z tohoto důvodu spektrum aktivity samotného amoxicilinu neobsahuje organismy produkující tyto enzymy.
Kyselina klavulanová má beta-laktamovou strukturu podobnou penicilinům. Inaktivuje některé beta-laktamázy, a tím zabraňuje inaktivaci amoxicilinu. Samotná kyselina klavulanová nevykazuje klinický využitelný antibakteriální účinek.
Vztah FK/FD
Čas nad minimální inhibiční koncentrací (T>MIC) je považován za nejdůležitější parametr účinnosti amoxicilinu.
Mechanismus rezistence
Dvěma hlavními mechanismy rezistence amoxicilinu/kyseliny klavulanové jsou:
• inaktivace bakteriálními beta-laktamázami, které nejsou inhibované kyselinou klavulanovou, včetně třídy B, C a D.
• změny v proteinech vázajících penicilin vedoucí ke snížení afinity antibiotika k cílové buňce.
Neprůchodnost bakteriální stěnou nebo mechanismus efluxní pumpy může způsobit nebo přispět k bakteriální rezistenci, a to zejména u gramnegativních bakterií.
Hraniční koncentrace
Hraniční koncentrace MIC pro amoxicilin/kyselinu klavulanovou je určena Evropským výborem pro stanovení antimikrobiální účinnosti (EUCAST).
Patogen
Hraniční hodnoty citlivosti (μg/ml)
Citlivé
Středně citlivé
Rezistentní
Haemophilus influenzae 1
≤ 1
-
> 1
Moraxella catarrhalis 1
≤ 1
-
> 1
Staphylococcus aureus 2
≤ 2
-
> 2
Stafylokoky negativní na koagulázu 2
≤ 0,25
> 0,25
Enterococcus 1
≤ 4
8
> 8
Streptococcus A, B, C, G5
≤ 0,25
-
> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3
≤ 0,5
1-2
> 2
Enterobacteriaceae 1,4
-
-
> 8
Gramnegativní anaeroby1
≤ 4
8
> 8
Grampozitivní anaeroby1
≤ 4
8
> 8
Hraniční hodnoty vztahující se k ostatním bakteriím1
≤ 2
4-8
> 8
1 Uváděné hladiny se týkají koncentrací amoxicilinu. Pro účely testování citlivosti se používají fixní hladiny kyseliny klavulanové 2 mg/l.
2 Uváděné hladiny jsou hladiny pro oxacilin.
3 Hraniční hodnoty uvedené v tabulce vycházejí z hraničních hodnot pro ampicilin.
4 Hraniční hodnota rezistentních kmenů R>8 mg/l zaručuje, že všechny izoláty s mechanismem rezistence jsou hlášeny jako rezistentní.
5 Hraniční hodnoty uvedené v tabulce vycházejí z hraničních hodnot pro benzylpenicilin.
Prevalence rezistence se může u jednotlivých druhů lišit místně i časově. Údaje o lokální rezistenci jsou proto žádoucí, zejména při léčbě závažných infekcí. Podle potřeby může být nutné vyžádat si doporučení odborníka v případech, kdy místní prevalence rezistence je taková, že použití léčiva je přinejmenším u některých typů infekcí sporné.
Obvykle citlivé druhy
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecalis
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae 1
Streptococcus pyogenes a další beta-hemolytické streptokoky
Skupina Streptococcus viridans
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens
Haemophilus influenzae 2
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Anaerobní mikroorganismy
Bacteroides fragilis
Fusobacterium nucleatum
Prevotella spp.
Druhy, u kterých může získaná rezistence působit obtíže
Aerobní grampozitivní mikroorganismy
Enterococcus faecium $
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Escherichia coli
Klebsiella oxytoca
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Přirozeně rezistentní organismy
Aerobní gramnegativní mikroorganismy
Acinetobacter sp.
Citrobacter freundii
Enterobacter sp.
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas sp.
Serratia sp.
Stenotrophomonas maltophilia
Další mikroorganismy
Chlamydophila pneumoniae
Chlamydophila psittaci
Coxiella burnetti
Mycoplasma pneumoniae
$ Přirozená střední citlivost v nepřítomnosti získaných mechanismů rezistence.
£ Všechny stafylokoky rezistentní na methicilin jsou rezistentní na amoxicilin/kyselinu klavulanovou.
1 Streptococcus pneumoniae , který je zcela rezistentní na penicilin, nemá být léčen tímto typem amoxicilinu/kyseliny klavulanové (viz body 4.2 a 4.4).
2 V některých zemích EU byly hlášeny kmeny se sníženou citlivostí, a to s frekvencí vyšší než 10 %.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)