Po perorálním podání má neostigmin malou absolutní biologickou dostupnost (1-2 %), a to vzhledem k velmi nízké lipofilitě. Vazba na plazmatické bílkoviny je též nízká (15-25 %). Po perorálním podání účinek nastupuje během 45-75 minut, maximálních plazmatických hladin (1-5 µg/ml) je dosaženo za 60-120 minut po podání a účinek obvykle přetrvává 3-6 hodin. Distribuční objem neostigminu je 0,26-0,34 l/kg. Biologický poločas je 1,5-2 hodiny.
Neostigmin se částečně biotransformuje v játrech na neúčinné metabolity (3-hydroxyphenyltrimethylamonium, 3-hydroxyphenyldimethylamin a jejich glukuronuidy). Během 24 hodin po perorálním podání neostigminu se přibližně 80 % podané dávky vyloučí močí, z toho přibližně 50 % v nezměněné formě a přibližně 30 % ve formě metabolitů. Při těžké poruše funkce ledvin dochází k mírnému (ale statisticky významnému) prodloužení biologického poločasu neostigminu, které však nevede k nutnosti úpravy dávek či změn dávkových intervalu u této skupiny pacientů.
(cs)