| salt:hasText
| - Desogestrel
Absorpce
Po perorálním podání přípravku Regisha je desogestrel rychle absorbován a přeměněn na 3-keto-desogestrel. Vrcholu sérové koncentrace je dosaženo přibližně za 1,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost 3-keto-desogestrelu je 62 – 81 %.
Distribuce
3-keto-desogestrel je 95,5 – 99 % vázán na plazmatické proteiny, zejména na albumin a SHBG (globulin vázající sexuální hormony). Ethinylestradiolem navozený vzestup SHBC ovlivňuje na plazmatických proteinech množství vazeb i distribuci 3-keto-desogestrelu. V důsledku toho během užívání hladina 3-keto-desogestrelu zvolna stoupá, dokud během 3 – 13 dní nedosáhne ustáleného stavu.
Metabolismus
Fáze I metabolismu desogestrelu zahrnuje cytochrom P-450 katalyzovanou hydroxylaci a následnou dehydrogenaci na C3. Aktivní metabolit 3-keto-desogestrelu je následně redukován, degradační produkty jsou konjugovány se sulfáty a glukuronidy. Studie na zvířatech ukazují, že enterohepatální cirkulace nemá význam pro gestagenní účinek desogestrelu.
Eliminace
3-keto-desogestrel je eliminován s poločasem přibližně 31 hodin (24 – 38 hodin), plazmatická clearance se pohybuje v rozmezí 5,0 – 9,5 l/hodinu. Desogestrel a jeho metabolity jsou vylučovány močí a stolicí, jako volné steroidy nebo konjugáty. Poměr vylučování močí a stolicí je 1,5 : 1.
Rovnovážný stav
Za podmínek ustáleného stavu se hladina 3-keto-desogestrelu zvýší 2 – 3 krát.
Ethinylestadiol
Absorbce
Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle absorbován a vrcholu sérové koncentrace je dosaženo za 1,5 hodiny. Absolutní biologická dostupnost je v důsledku presystémové konjugace a efektu prvního průchodu játry přibližně 60 %. Časem lze očekávat i slabý vzestup oblasti pod křivkou a hodnot Cmax.
Distribuce
Ethinylestradiol je v 98,8 % vázán na plazmatické proteiny, hlavně na albumin.
Metabolismus
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve sliznici stěny tenkého střeva tak v játrech. Hydrolýzou přímých konjugátů ethinylestradiolu vzniká za pomoci střevní flóry vlastní ethinylestradiol, který může být reabsorbován, čímž vzniká enterohepatická cirkulace. Primární dráhou pro metabolismus ethinylestradiolu je cytochromem P-450 zprostředkovaná hydroxylace, kde primárními metabolity jsou 2-OH-EE a 2-methoxy-EE. 2-OH-EE se pak dále metabolizuje na chemicky reaktivní metabolity.
Eliminace
Ethinylestradiol se vylučuje z plazmy s poločasem přibližně 29 hodin (26 – 33 hodin), plazmatická clearance kolísá v rozmezí 10 – 30 l/hodinu. Konjugáty ethinylestradiolu a jeho metabolity se vylučují močí a stolicí (v poměru 1 : 1).
Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosaženo po 3 – 4 dnech, kdy jsou sérové hladiny o 30 – 40 % vyšší ve srovnání s jednorázovou dávkou.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)