salt:hasText
| - Po rekonstituci přípravku NEUROLITE s technecistanem-(99mTc) sodným se vytvoří komplex [(99mTc)‑N,N'-(1,2-ethylenediyl)bis-L-cysteine diethyl ester bicisát-(99mTc)].
Bicisát-(99mTc) může existovat ve čtyřech stereochemicky odlišných formách v závislosti na stereochemii komponenty bicisátu. Studie prokázaly stereoselektivní retenci a metabolismus v mozku pouze u derivátu L, L. Naproti tomu komplex 99mTc odvozený od izomeru D, D prochází krevní bariérou mozku a je odbouráván mozkem, avšak nevykazuje ani retenci ani není metabolizován v zaznamenatelném rozsahu. Z tohoto důvodu je v přípravku použit pouze izomer L, L. Studie na zdravých dobrovolnících naznačují dobrý počáteční záchyt přípravku bicisátu-(99mTc) v mozku s hodnotami v rozmezí mezi 4,8 - 6,5 % injikované dávky v průběhu několika málo minut po injekci. Záchyt a retence bicisátu-(99mTc) v mozku je dostatečná, aby umožňovala zobrazení mozku metodou SPECT bezprostředně po aplikaci diagnostické dávky. Vyplavování bicisátu-(99mTc) z mozku je velmi pomalé. Jeho distribuce v mozku se nemění minimálně po dobu šesti hodin po injekci a je blízká distribuci 133Xe‑xenonu, který slouží jako standard pro měření minutového průtoku krve v mozku.
Eliminace bicisátu-(99mTc) z krve je rychlá, 1 hodinu po podání preparátu zbývá v krvi méně než 5 % injikované dávky. V průběhu pěti minut po podání bicisátu-(99mTc) je většina aktivity v žilné krvi ve formě metabolitů. V průměru 74 % injikované dávky je vylučováno močí v průběhu prvních 24 hodin po injekci, přičemž až 50 % injikované dávky je vyloučeno během prvních 2 hodin. Protože stěna močového měchýře je kritický orgán, je možno dávky záření redukovat hydratací a zvýšenou frekvencí močení. Bicisát-(99mTc) a jeho hlavní metabolit se neváží na bílkoviny séra.
U člověka bylo prokázáno, že zvýšení průtoku krve nad normální fyziologickou úroveň bude mít za následek podhodnocení relativního průtoku, což je známo i o obdobných preparátech značených pomocí technecia‑99mTc.
Farmakokinetická studie s přípravkem bicisát‑(99mTc) u pacientů s neurologickými příznaky nebyla provedena. Avšak dr. Vidabaek a dr. Moretti prováděli u neurologických pacientů opakovaná podání tohoto radiofarmaka a pomocí vyšetření SPECT zjistili, že u nich nedochází ke změnám distribuce přípravku bicisát-(99mTc) v čase.
(cs)
|