| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina
Biquanidy a sulfonamidy v kombinaci
(A10BD02)
Metformin je biquanid s antihyperglikemickými účinky snižující jak bazální tak postprandiální glykémii. Nestimuluje uvolňování inzulínu a nevyvolává tedy hypoglykémii.
Metformin může působit 3 různými mechanismy:
snížením produkce glukózy v játrech inhibicí glukoneogenézy a glykogenolýzy
zvýšením citlivosti na inzulín ve svalech, zlepšením periferního vychytávání glukózy a jejího využití
zpomalením absorpce glukózy ve střevech
Metformin stimuluje syntézu glykogenu v buňkách působením na glykogensyntetázu. Metformin zvyšuje transportní kapacitu všech typů membránových transportních mechanismů pro glukózu (GLUT).
Nezávisle na ovlivnění glykémie působí metformin příznivě na metabolismus tuků. To bylo prokázáno u terapeutických dávek v kontrolovaných, středně dlouhodobých nebo dlouhodobých klinických studiích: metformin snižuje celkový cholesterol, LDL cholesterol a hladiny triglyceridů. V dosud provedených klinických studiích nebyly tyto příznivé účinky u kombinace metforminu a glibenklamidu na lipidový metabolismus prokázány.
Glibenklamid patří mezi deriváty sulfonylurey druhé generace se středně dlouhým biologickým poločasem: působí rychlé snížení hladiny krevního cukru stimulací uvolnění inzulínu s pankreatu. Tento účinek je závislý na přítomnosti funkčních beta buněk v Langerhansových ostrůvcích.
Stimulace sekrece inzulínu glibenklamidem jako odpověď na příjem potravy má velký význam.
Podání glibenklamidu diabetikům vyvolává zvýšení postprandiální inzulínem stimulované odpovědi. Zvýšená postprandiální odpověď u sekrece inzulínu a C-peptidu přetrvává nejméně 6 měsíců po léčbě.
Metformin a glibenklamid mají různé mechanismy a místa účinku, ale jejich působení se vzájemně doplňuje. Glibenklamid stimuluje pankreas v sekreci inzulínu, zatímco metformin snižuje rezistenci buněk na inzulín působením na periferní (kosterní svalstvo) a zvyšuje též citlivost jater na inzulín.
Výsledky kontrolovaných, dvojitě zaslepených klinický studií s referenčními přípravky v léčbě diabetu 2. typu nedostatečně kontrolovaného monoterapií metforminem nebo glibenklamidem v kombinaci s dietou a cvičením ukázaly, že kombinace obou látek má synergický účinek na regulaci glykémie.
Pediatrická populace:
26-týdenní, kontrolovaná, dvojitě zaslepená klinická studie provedená u 167 dětí ve věku 9 až 16 let s diabetem mellitem 2. typu, neadekvátně kontrolovaným dietou a cvičením s nebo bez perorální antidiabetické léčby neprokázala, že fixní kombinace metformin-hydrochloridu 250 mg a glibenklamidu 1,25 mg má vyšší efekt než metformin-hydrochlorid nebo glibenklamid podávané samostatně na snížení HbA1c.Glucovance se nemá používat u pediatrických pacientů.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)