| salt:hasText
| - Farmakoterapeutická skupina: Antidepresiva, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI),
ATC kód: N06AB06.
Sertralin je in vitro velmi účinným a specifickým inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu (5-hydroxytryptaminu čili 5HT) na presynaptických nervových zakončeních, což v pokusech na zvířatech potencuje účinky 5-HT. Zpětné vychytávání noradrenalinu a dopaminu na presynaptických nervových zakončeních ovlivňuje sertralin jen velmi nevýznamně. V klinických dávkách blokuje sertralin vychytávání serotoninu v lidských trombocytech. V pokusech na zvířatech se nezjistily jakékoli stimulační, sedativní nebo anticholinergní účinky ani kardiotoxicita. V kontrolovaných studiích u zdravých dobrovolníků nepůsobil sertralin sedaci ani neinterferoval s psychomotorickou výkonností. V souladu se selektivní inhibicí vychytávání 5-HT nezvyšuje sertralin katecholaminergní aktivitu. Nevyznačuje se jakoukoli specifickou afinitou k muskarinovým (cholinergním), serotonergním, dopaminergním, adrenergním, histaminergním, GABA nebo benzodiazepinovým receptorům. Dlouhodobé podávání sertralinu u zvířat bylo spojeno s down regulací noradrenalinových receptorů mozku, podobně jako je tomu při použití jiných klinicky účinných antidepresiv a léků pro léčbu obsedantně-kompulzivních poruch.
Během studií se neprokázalo, že by sertralin mohl vést ke zneužívání. Ve dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných randomizovaných studiích srovnávajících náchylnost ke zneužívání sertralinu, alprazolamu a d-amfetaminu u lidí sertralin neprokazoval pozitivní subjektivní účinky ukazující na potenciál ke zneužívání. Navíc se při porovnávání jak alprazolamu, tak i d-amfetaminu s placebem ukazuje, že u těchto látek je potenciální zneužití, stavy euforie a "obliba léku" u pokusných subjektů výrazně větší. Sertralin nepůsobil ani stimulaci ani pocity strachu spojené s užívání d-amfetaminu či sedaci a psychomotorické zhoršení spojené s alprazolamem. U opic makaků trénovaných k samopodávání kokainu sertralin nezvyšoval příjem kokainu, ani nebyl rozlišujícím podnětem pro d-amfetamin nebo pentobarbital.
Klinické studie
Velká depresivní porucha
Byla provedena studie, do které byli zařazeni ambulantní pacienti s depresí, kteří reagovali na léčbu na konci úvodní 8-týdenní otevřené léčebné fáze se sertralinem 50 – 200 mg denně. Tito pacienti (n=295) byli randomizováni k pokračování dvojitě zaslepeným způsobem v léčbě sertralinem v dávce 50 – 200 mg denně nebo placebem po dobu 44 týdnů. U pacientů léčených sertralinem byl v porovnání s placebem pozorován statisticky významně nižší poměr relapsů. Průměrná dávka sertralinu u pacientů, kteří ukončili studii, byla 70 mg denně. Procento respondérů (pacienti, u nich nedošlo k relapsu) v rameni sertralinu a placeba bylo 83,4% resp. 60,8%.
PosttraumatickáPosttraumatická stresová porucha (PTSD)
Sloučené údaje ze 3 studií u PTSD v běžné populaci ukázaly nižší odpověď u mužů ve srovnání s ženami. Ve dvou studiích u běžné pozitivní populace byl poměr respondérů u mužů a žen užívajících sertralin ve srovnání s placebem podobný (ženy:57,2% proti 34,5%; muži: 53,9% proti 38,2%). Počet mužů a žen ve sloučených studiích v běžné populaci byl 184 resp. 430, proto výsledky u žen jsou významnější a u mužů byly spojeny s jinými základními proměnnými veličinami (zneužívání více látek, delší trvání, zdroj traumatu, atd.), které mají vztah ke sníženému účinku.
Obsedantně kompulzivní porucha u pediatrických pacientů
Bezpečnost a účinnost sertralinu (50-200 mg/den) byla sledována při ambulantní léčbě dětí (6-12 let) a dospívajících (13-17 let) bez deprese a s obsedantně kompulzivní poruchou (OCD). Po jednotýdenní jednoduše zaslepené úvodní studii byli pacienti náhodně zařazeni do dvanáct týdnů trvající léčby buď sertralinem nebo placebem. Děti (6-12 let) dostávaly úvodní dávku 25 mg. Pacienti zařazení do skupiny sertralinu prokázali významně větší zlepšení než pacienti zařazení do skupiny placeba na Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale CY-BOCS (p=0,005) NIMH Global Obsessive Compulsive Scale (p=0,019), a CGI Improvement (p=0,002) podle těchto stupnic. Navíc, tendence k většímu zlepšení ve skupině sertralinu než u skupiny placeba byla pozorována na stupnici závažnosti CGI. �U CY-BOC byly průměrné základní hodnoty a změny od nich ve skupině placeba 22,25±6,15 resp.-3,4±0,82, zatímco ve skupině sertralinu byly průměrné základní hodnoty a změny od nich 23,36±4,56 resp. -6,8±0, 87. V následných analýzách tvořili respondéři (definovaní jako pacienti s 25% nebo vyšším snížením v CY-BOC (stupnice účinnosti) od základní hodnoty ke konečné), 53% u pacientů léčených sertralinem ve srovnání s 37% u pacientů, kteří dostávali placebo (p=0.03).
Dlouhodobé studie bezpečnosti a účinnosti pro tuto pediatrickou populaci nejsou k dispozici.
Pro děti do 6 let nejsou dostupné údaje.
(cs)
|
![[RDF Data]](/fct/images/sw-rdf-blue.png)
![[cxml]](/fct/images/cxml_doc.png)
![[csv]](/fct/images/csv_doc.png)
![[text]](/fct/images/ntriples_doc.png)
![[turtle]](/fct/images/n3turtle_doc.png)
![[ld+json]](/fct/images/jsonld_doc.png)
![[rdf+json]](/fct/images/json_doc.png)
![[rdf+xml]](/fct/images/xml_doc.png)
![[atom+xml]](/fct/images/atom_doc.png)
![[html]](/fct/images/html_doc.png)