About: http://linked.opendata.cz/resource/sukl/spc/section/SPC157024_doc-5-2     Goto   Sponge   NotDistinct   Permalink

An Entity of Type : salt:Section, within Data Space : linked.opendata.cz associated with source document(s)

AttributesValues
rdf:type
salt:hasSectionTitle
  • 5.2 Farmakokinetické vlastnosti (cs)
salt:hasOrderNumber
  • 005.002
salt:hasText
  • Absorpce: Klarithromycin je rychle a dobře vstřebáván z gastrointestinálního traktu – primárně v jejunu – ale podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu po perorálním podání. Absolutní biologická dostupnost 250 mg tablet klarithromycinu je asi 50%. Potrava mírně zpomaluje absorpci, ale neovlivňuje rozsah biologické dostupnosti. Proto tablety klarithromycinu mohou být podány bez ohledu na potravu. Vzhledem k chemické struktuře (6-O-methylerythromycin) je klarithromycin celkem rezistentní na degradaci kyselinou v žaludku. Vrcholové plazmatické hladiny 1 – 2 μg/ml klarithromycinu byly pozorovány u dospělých po perorálním podání 250 mg dvakrát denně. Po podání 500 mg klarithromycinu dvakrát denně byla vrcholová plazmatická hladina 2,8 μg/ml. Po podání 250 mg klarithromycinu dvakrát denně dosahuje mikrobiologicky účinný 14- hydroxy metabolit vrcholové plazmatické koncentrace 0,6 μg/ml. Ustálený stav je dosažen během 2 dnů od podání. Distribuce: Klarithromycin penetruje dobře do různých kompartmentů s odhadovaným distribučním objemem 200 - 400 l. Klarithromycin poskytuje koncentrace v některých tkáních, které jsou několikrát vyšší, než cirkulující hladiny léku. Zvýšené hladiny klarithromycinu byly nalezeny v tkáni tonzil i plic. Klarithromycin také penetruje sliznici žaludku. Klarithromycin je v terapeutických hladinách asi z 80% vázán na proteiny plazmy. Biotransformace a eliminace: Klarithromycin je rychle a rozsáhle metabolizován v játrech. Metabolismus zahrnuje zejména N-dealkylaci, oxidaci a stereospecifickou hydroxylaci na pozici C14. Farmakokinetika klarithromycinu je nelineární v důsledku saturace jaterního metabolismu ve vyšších dávkách. Poločas eliminace se zvyšuje z 2 - 4 hodin po podání 250 mg klarithromycinu dvakrát denně na 5 hodin po podání 500 mg klarithromycinu dvakrát denně. Biologický poločas účinného 14-hydroxy metabolitu je mezi 5 – 6 hodinami po podání 250 mg klarithromycinu dvakrát denně. Po perorálním podání radioaktivního klarithromycinu byla zjištěna 70-80% radioaktivita ve stolici. Asi 20 – 30% klarithromycinu se nachází jako nezměněná aktivní látka v moči. Tato část se zvyšuje, pokud se dávka zvyšuje. Renální insuficience zvyšuje hladiny klarithromycinu v plazmě, pokud není dávka snížena. Celková plazmatická clearance byla odhadnuta na asi 700 ml/min, s renální clearance asi 170 ml/min. Zvláštní populace: Porucha ledvin: Snížení výsledků při renální insuficienci vedlo ke zvýšené plazmatické hladině klarithromycinem a hladinám aktivního metabolitu v plazmě. (cs)
salt:hasParagraph
is salt:hasSection of
is salt:hasSubSection of
Faceted Search & Find service v1.16.118 as of Jun 21 2024


Alternative Linked Data Documents: ODE     Content Formats:   [cxml] [csv]     RDF   [text] [turtle] [ld+json] [rdf+json] [rdf+xml]     ODATA   [atom+xml] [odata+json]     Microdata   [microdata+json] [html]    About   
This material is Open Knowledge   W3C Semantic Web Technology [RDF Data] Valid XHTML + RDFa
OpenLink Virtuoso version 07.20.3240 as of Jun 21 2024, on Linux (x86_64-pc-linux-gnu), Single-Server Edition (126 GB total memory, 113 GB memory in use)
Data on this page belongs to its respective rights holders.
Virtuoso Faceted Browser Copyright © 2009-2025 OpenLink Software